Los activadores del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR) representan una clase de compuestos químicos que estimulan específicamente la actividad de la proteína EGFR, un receptor tirosina quinasa que desempeña un papel importante en procesos celulares como la proliferación, la diferenciación y la supervivencia. Estos activadores actúan generalmente uniéndose al dominio extracelular del EGFR, promoviendo su dimerización (o interacción con otros miembros de la familia EGFR) y estimulando posteriormente su actividad cinasa intrínseca. Esto conduce a la fosforilación de residuos de tirosina dentro del dominio citoplasmático del receptor, desencadenando una cascada de vías de señalización intracelular, principalmente las vías MAPK, Akt y JNK.
La clase de activadores del EGFR incluye una amplia variedad de compuestos, que pueden ser de origen natural o sintético. Entre ellos se incluyen factores de crecimiento como el EGF (Factor de Crecimiento Epidérmico) y el TGF-alfa (Factor de Crecimiento Transformante-alfa), así como ciertas moléculas pequeñas y péptidos que imitan la acción de estos factores de crecimiento. Algunos activadores del EGFR son agonistas que se unen directamente al receptor, mientras que otros funcionan indirectamente modulando el entorno celular o interfiriendo con los mecanismos que regulan la actividad del EGFR. Por ejemplo, ciertos activadores del EGFR funcionan inhibiendo la actividad de las proteínas tirosina fosfatasas, que son enzimas que contrarrestan la actividad del EGFR desfosforilando sus residuos de tirosina. Es importante señalar que la interacción de los activadores del EGFR con el receptor y sus consiguientes efectos sobre la señalización celular pueden variar enormemente en función del activador específico y del contexto celular.
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