EFP1 Activadores

Los activadores comunes de EFP1 incluyen, pero no se limitan a (-)-Epinefrina CAS 51-43-4, PMA CAS 16561-29-8, IBMX CAS 28822-58-4, Genisteína CAS 446-72-0 y Fluoruro de Sodio CAS 7681-49-4.

La forskolina surge como catalizador en esta sinfonía bioquímica, dirigiéndose con precisión a la adenilil ciclasa y facilitando un aumento de los niveles de AMPc, que a su vez desencadena la proteína cinasa A (PKA) para impartir potencialmente su toque fosforilante a la EFP1. La ionomycin, con su afinidad por el calcio, actúa como un conducto, invitando a una avalancha de iones de calcio que pueden activar quinasas con una inclinación por el calcio, como el subtipo calcio/calmodulina dependiente. Esta afluencia prepara el terreno para un posible acontecimiento de fosforilación, empujando sutilmente a EFP1 hacia la activación. A la sombra de estos activadores directos se encuentran el U0126 y el PD98059, inhibidores de MEK1/2 que, al amortiguar la vía ERK, preparan inadvertidamente el terreno para que las vías alternativas pasen a primer plano, favoreciendo potencialmente las rutas que despiertan la EFP1.

El recorrido de la activación de EFP1 también se ve influido por las funciones matizadas de SB203580 y SP600125, que, al inhibir p38 MAPK y JNK, respectivamente, recalibran las respuestas de señalización de estrés y citoquinas de la célula. Este recalibrado podría inclinar inadvertidamente la balanza hacia las vías que encienden la actividad de EFP1. El LY294002 y la Rapamicina, cada uno dirigido a nodos fundamentales en la señalización de la supervivencia y el crecimiento como PI3K y mTOR, sirven para redirigir las señales celulares, lo que podría, de una manera indirecta, amplificar la actividad de EFP1. Este desvío es similar a un rodeo que conduce inesperadamente al destino deseado. El clorhidrato de W-7 y el fosfato de KN-93, perturbadores de las vías dependientes de la calmodulina, también contribuyen al cambiante paisaje de señalización que podría influir en la actividad de EFP1. El BAPTA-AM y el Thapsigargin, cada uno de los cuales manipula el calcio intracelular a su manera, uno secuestrándolo y el otro liberándolo, añaden capas de complejidad a las vías de señalización sensibles al calcio que, en última instancia, influyen en la EFP1.