EF-CAB2 Inhibidores

Los inhibidores comunes de EF-CAB2 incluyen, entre otros, Nifedipino CAS 21829-25-4, Verapamilo CAS 52-53-9, Diltiazem CAS 42399-41-7, Bepridil CAS 64706-54-3 y Mibefradil dihidrocloruro CAS 116666-63-8.

Los inhibidores de EF-CAB2 engloban una colección de compuestos químicos que, a través de diversos mecanismos, consiguen disminuir la actividad de EF-CAB2 influyendo en la señalización y la homeostasis del calcio. El nifedipino, el verapamilo, el diltiazem, el bepridil, el mibefradil y el nimodipino funcionan como bloqueantes de los canales de calcio; limitan la entrada de iones de calcio a través de la membrana celular, lo cual es crucial para las funciones reguladoras dependientes del calcio de la EF-CAB2. Al reducir la concentración intracelular de calcio, estos inhibidores disminuyen la capacidad de la EF-CAB2 para unirse al calcio, que es necesario para su actividad. El amlodipino actúa de forma similar impidiendo el flujo de iones de calcio hacia el interior de las células, lo que contribuye aún más a la inhibición indirecta de las funciones de EF-CAB2 dependientes del calcio. El SK&F 96365 y el 2-APB reducen la entrada de calcio mediada por receptores y operada por almacenes, respectivamente, reduciendo así indirectamente la actividad de EF-CAB2 al limitar las vías de señalización intracelular del calcio.

Además, el Thapsigargin y la Ryanodina interrumpen el almacenamiento y la liberación de calcio de los almacenes intracelulares, como el retículo endoplásmico, lo que conduce a un agotamiento de los iones de calcio necesarios para la función de EF-CAB2. El Thapsigargin inhibe la bomba SERCA, impidiendo así la recaptación de calcio en el RE, mientras que la Ryanodina altera los canales operados por el receptor de rianodina, culminando ambos en la reducción de la actividad de EF-CAB2 debido a la menor disponibilidad de calcio. El BAPTA/AM actúa como quelante del calcio dentro de las células, secuestrando el calcio y, por tanto, inhibiendo indirectamente la actividad funcional de la EF-CAB2 al reducir la concentración de iones de calcio libre que requiere para su actividad. En conjunto, estos inhibidores de EF-CAB2 ejercen sus efectos disminuyendo la concentración de calcio celular o interfiriendo en la señalización del calcio.