DPF2 Inhibidores

Los inhibidores DPF2 comunes incluyen, pero no se limitan a (+/-)-JQ1, GSK 525762A y CPI-203 CAS 1446144-04-2.

Los inhibidores de DPF2 pertenecen a una clase de compuestos de moléculas pequeñas diseñados para dirigir y modular la actividad de la proteína DPF2, que desempeña un papel crucial en la regulación epigenética y la expresión génica. DPF2, o Double PHD Finger 2, es un miembro de la familia de proteínas que contienen bromodominios y dedos PHD (BRPF). Estos inhibidores se desarrollan principalmente para dilucidar la función de DPF2 dentro de los procesos celulares y explorar sus implicaciones en diversos contextos biológicos. En esencia, los inhibidores de DPF2 actúan interfiriendo en la capacidad de DPF2 para reconocer y unirse a modificaciones específicas de las histonas, en particular las histonas acetiladas. DPF2 contiene dominios PHD (homeodominio vegetal) en tándem que reconocen estos grupos acetilo en las histonas, lo que le permite anclarse a la cromatina y facilitar la transcripción génica.

Los inhibidores de DPF2 interrumpen esta interacción al unirse competitivamente al sitio de unión a la histona acetilada en DPF2, impidiendo su asociación con la cromatina. Esto, a su vez, conduce a una supresión de la remodelación de la cromatina mediada por DPF2 y la activación transcripcional. Al inhibir la DPF2, estos compuestos ofrecen una valiosa herramienta para que los investigadores investiguen los mecanismos moleculares precisos de la regulación epigenética, la expresión génica y los posibles vínculos con las enfermedades.