Dnmt3a Inhibidores

Los inhibidores comunes de la Dnmt3a incluyen, entre otros, el SGI-1027 CAS 1020149-73-8, la 5-azacitidina CAS 320-67-2, la 5-aza-2′-desoxicitidina CAS 2353-33-5, el RG 108 CAS 48208-26-0 y el clorhidrato de procainamida CAS 614-39-1.

Los inhibidores de la Dnmt3a se dirigen a la Dnmt3a, o ADN (citosina-5)-metiltransferasa 3A, y modulan su actividad. La Dnmt3a es una enzima crítica implicada en la modificación epigenética del ADN a través del proceso de metilación del ADN. Estructuralmente, la Dnmt3a pertenece a la familia de las metiltransferasas del ADN y posee dominios catalíticos que le permiten transferir grupos metilo a los residuos de citosina del ADN. Esta modificación epigenética implica la adición de un grupo metilo a la base citosina, predominantemente en dinucleótidos CpG, y desempeña un papel fundamental en la regulación génica, la estabilidad genómica y la diferenciación celular.

Las funciones de la Dnmt3a son integrales para la regulación epigenética y la identidad celular. Dnmt3a, junto con su homólogo Dnmt3b, es el principal responsable de la metilación de novo del ADN, lo que significa que establece patrones de metilación del ADN durante el desarrollo y en respuesta a señales ambientales. Este proceso de metilación del ADN puede resultar en el silenciamiento de genes, impactando en varios procesos celulares como la diferenciación y el desarrollo celular. Los inhibidores de la Dnmt3a suelen ser moléculas pequeñas o compuestos diseñados para interferir en la actividad catalítica de la Dnmt3a, alterando su capacidad de añadir grupos metilo al ADN.