DENND2D Inhibidores

Los inhibidores comunes de DENND2D incluyen, entre otros, el inhibidor de la quinasa-1/4 asociada al receptor de interleucina-1 CAS 509093-47-4, ZM-447439 CAS 331771-20-1, PHA-848125 CAS 802539-81-7, 2,6-diamino-3,5-difluoropiridina CAS 247069-27-8 y PAC 1 CAS 315183-21-2.

La clase química Inhibidores de DENND2D engloba una variedad de compuestos que modulan vías y procesos de señalización celular con los que se asocia DENND2D. DENND2D funciona como un factor de intercambio de nucleótidos de guanina (GEF), que es un facilitador de la activación de pequeñas GTPasas, moléculas que actúan como interruptores moleculares en diversas vías de señalización. Los inhibidores de esta clase no se unen directamente a DENND2D, sino que afectan a la actividad de la proteína alterando las vías de señalización y los procesos celulares en los que influye.

Compuestos como NSC23766, ML141, EHT 1864, CASIN y ZCL278 son inhibidores de GTPasas específicas o interrumpen su activación por GEFs, lo que puede afectar indirectamente a la actividad de DENND2D. Estas moléculas se dirigen a los estados activos de Rac1 y Cdc42, dos conocidas GTPasas pequeñas implicadas en la organización del citoesqueleto de actina, la progresión del ciclo celular y otras funciones celulares críticas. Al impedir la activación de estas GTPasas, estos inhibidores también pueden impedir que DENND2D ejerza sus efectos sobre estas moléculas. Otras moléculas como SecinH3, ITX3, CID2950007 y CID44216842 se dirigen a varios GEFs o a la activación de otras GTPasas como ARF6, alterando potencialmente el paisaje de señalización de GTPasas del que DENND2D forma parte. Por ejemplo, SecinH3 inhibe las citohesinas, que son GEFs para las GTPasas ARF, mientras que ITX3 se dirige a Trio, otro GEF que puede regular múltiples GTPasas.