DENND2A Inhibidores
Los inhibidores comunes de DENND2A incluyen, entre otros, Erlotinib, base libre CAS 183321-74-6, Gefitinib CAS 184475-35-2, Lapatinib CAS 231277-92-2, Canertinib CAS 267243-28-7 e Inhibidor I de la Dinamina, Dynasore CAS 304448-55-3.
Los inhibidores de DENND2A son una clase de compuestos químicos diseñados específicamente para obstaculizar la actividad de la proteína DENND2A, un factor de intercambio de nucleótidos de guanina (GEF) conocido por su papel en la regulación de la activación de las proteínas Rab, que son pequeñas GTPasas implicadas en el tráfico vesicular. Estos inhibidores actúan interfiriendo directamente con la actividad GEF de DENND2A, impidiendo así el intercambio de GDP por GTP en las proteínas Rab, un paso crítico necesario para su activación. Sin este intercambio, las proteínas Rab permanecen en su estado inactivo unido a GDP, lo que conduce a una interrupción en los procesos de tráfico intracelular que gobiernan. Los mecanismos precisos por los que estos inhibidores se unen e inhiben DENND2A son variados y dependen de la estructura química del inhibidor específico en cuestión. Algunos pueden imitar la estructura del sustrato, compitiendo con el GDP o el GTP para unirse al sitio activo, mientras que otros pueden unirse a sitios alostéricos que inducen cambios conformacionales en DENND2A, reduciendo su afinidad por las proteínas Rab o impidiendo su capacidad para catalizar el intercambio de nucleótidos.
La inhibición de DENND2A tiene efectos secundarios en las vías de tráfico celular, afectando especialmente a procesos como la endocitosis, la exocitosis y el reciclaje de receptores de membrana, que son vitales para mantener la homeostasis celular. Por tanto, los inhibidores de DENND2A pueden afectar profundamente a la señalización celular y a la distribución de las proteínas de membrana. La especificidad de estos inhibidores radica en su capacidad para dirigirse a DENND2A sin afectar a otros GEFs o GTPasas, lo que permite un enfoque más matizado en el estudio de las vías mediadas por DENND2A. Esta especificidad es crucial, ya que minimiza los efectos no deseados y permite a los investigadores diseccionar el papel de DENND2A en los procesos celulares con mayor precisión. Al impedir la activación de las proteínas Rab mediante la inhibición de DENND2A, estos compuestos químicos ofrecen una valiosa información sobre los mecanismos celulares fundamentales que sustentan el tráfico vesicular y el mantenimiento de la organización celular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
El erlotinib es un inhibidor de la tirosina cinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR). DENND2A participa en la regulación del tráfico del EGFR. Al inhibir el EGFR, el Erlotinib puede disminuir la actividad funcional de DENND2A, ya que tiene menos sustrato sobre el que actuar, lo que conduce indirectamente a su inhibición. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
El Gefitinib es otro inhibidor de la tirosina cinasa EGFR. De forma similar al Erlotinib, inhibe la vía de señalización del EGFR. Dado que DENND2A está implicado en el reciclaje endocítico del EGFR, la acción del Gefitinib conduciría a una menor disponibilidad del EGFR para que DENND2A interaccione con él, inhibiendo indirectamente el papel de DENND2A en este proceso. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
El lapatinib es un inhibidor dual de la tirosina quinasa que actúa sobre los receptores EGFR y HER2/neu. Al impedir la actividad de estos receptores, el lapatinib inhibiría indirectamente el DENND2A al reducir el reciclaje endocítico de los receptores, un proceso en el que está implicado el DENND2A. | ||||||
Canertinib | 267243-28-7 | sc-207397 | 10 mg | $260.00 | 3 | |
El CI-1033 es un inhibidor de la tirosina cinasa pan-erbB. Inhibe ampliamente los receptores de la familia EGFR. El DENND2A, que participa en la regulación del tráfico endocítico del EGFR, se inhibiría indirectamente debido a la disminución de la actividad funcional de los receptores de la familia EGFR. | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
Dynasore es una pequeña molécula que inhibe la dinamina, una GTPasa implicada en la escisión de vesículas endocíticas. Dado que DENND2A está asociada al tráfico de vesículas endocíticas, la inhibición de la dinamina podría provocar una acumulación de intermediarios del tráfico, inhibiendo así indirectamente a DENND2A al reducir su disponibilidad de sustrato. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
La bafilomicina A1 es un inhibidor de la H+-ATPasa vacuolar que bloquea la acidificación endosomal. Esto podría provocar el deterioro de la vía endocítica, en la que opera DENND2A. En consecuencia, la actividad funcional de DENND2A puede disminuir indirectamente debido a la alteración del tráfico endocítico. | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
La monensina es un ionóforo que altera los gradientes de pH endosomal. Al alterar el entorno endosómico, podría afectar indirectamente a la función del DENND2A al perturbar el tráfico de vesículas en el que participa, debido a que se alteran los mecanismos de clasificación dependientes del pH. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La genisteína es un inhibidor de la tirosina quinasa que también puede afectar a la actividad del EGFR. Al inhibir el EGFR, la genisteína puede limitar indirectamente el papel funcional de DENND2A en el reciclaje del EGFR, lo que conduce a una disminución de los procesos de tráfico mediados por DENND2A. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
El imatinib es un inhibidor de la tirosina cinasa conocido por afectar a c-Abl y a los receptores PDGF. Se ha propuesto que DENND2A interactúa con moléculas en vías similares. Al inhibir estas quinasas, el Imatinib puede reducir la señalización a través de estas vías, disminuyendo indirectamente la actividad funcional de DENND2A. | ||||||
Dynamin Inhibitor II | 1119-97-7 | sc-203931 sc-203931A sc-203931B sc-203931C | 5 g 250 g 500 g 1 kg | $46.00 $82.00 $122.00 $194.00 | ||
MiTMAB es un inhibidor de la dinamina como Dynasore, e impide la escisión de las vesículas recubiertas de clatrina de la membrana. La inhibición de la función de la dinamina daría lugar a la acumulación de intermediarios vesiculares. | ||||||