Los inhibidores químicos de DCAF15 pueden ejercer sus efectos inhibitorios uniéndose al complejo de ubiquitina ligasa E3 cereblon-DDB1-DCAF15, que es crucial para la ubiquitinación y posterior degradación de diversas proteínas. Lenalidomida, Pomalidomida, Talidomida, Avadomida, Iberdomida, CC-885 y CC-90009 son inhibidores químicos que pueden unirse a cereblon, un componente clave del complejo E3 ligasa. Esta unión puede alterar la función normal del complejo, inhibiendo así la actividad E3 ligasa del DCAF15. En concreto, estas sustancias químicas pueden impedir el reconocimiento y la unión de proteínas sustrato al complejo, o pueden obstruir la capacidad del complejo para ubiquitinar estos sustratos. La inhibición de este proceso de ubiquitinación es crucial, ya que afecta directamente a la actividad funcional de DCAF15, cuyo papel es dirigir determinadas proteínas a la degradación proteasomal.
Además, otros inhibidores químicos como SGC-CBP30, A-485 y MG149 actúan sobre histonas acetiltransferasas como CBP/p300 y TIP60. Estas enzimas son responsables de la acetilación de histonas y otras proteínas, lo que puede influir en la expresión de genes, incluidos los que codifican para sustratos del DCAF15. Al inhibir estas histonas acetiltransferasas, las sustancias químicas pueden alterar el estado de acetilación de las proteínas, lo que puede provocar cambios en los niveles de proteínas o en su susceptibilidad a la ubiquitinación por el DCAF15. Por ejemplo, una proteína que no esté correctamente acetilada podría no ser reconocida o ubiquitinada por el DCAF15, lo que daría lugar a la inhibición del papel que desempeña el DCAF15 en la degradación de proteínas. Este mecanismo de inhibición indirecta afecta a la actividad funcional del DCAF15 al alterar las modificaciones postraduccionales de sus sustratos, lo que repercute en la capacidad de la proteína para llevar a cabo sus funciones celulares normales.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | $49.00 $367.00 $2030.00 | 18 | |
La lenalidomida puede unirse al complejo de ubiquitina ligasa E3 cereblon-DDB1-DCAF15, inhibiendo su actividad de ubiquitina ligasa E3, que es esencial para la función de DCAF15 en la selección de proteínas para su degradación. | ||||||
Pomalidomide | 19171-19-8 | sc-364593 sc-364593A sc-364593B sc-364593C sc-364593D sc-364593E | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $98.00 $140.00 $306.00 $459.00 $1224.00 $1958.00 | 1 | |
La pomalidomida interactúa con el complejo de ubiquitina ligasa E3 cereblon-DDB1-DCAF15, inhibiendo así el proceso de ubiquitinación mediado por DCAF15. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
La talidomida se une al componente cereblón del complejo ubiquitina ligasa E3 cereblón-DDB1-DCAF15, impidiendo que DCAF15 ejerza su función en la ubiquitinación de sustratos específicos. | ||||||
CC-122 | 1015474-32-4 | sc-507488 | 5 mg | $420.00 | ||
La avadomida, al unirse al complejo cereblon, puede impedir la formación del complejo funcional cereblon-DDB1-DCAF15 E3 ligasa, inhibiendo así la actividad de DCAF15. | ||||||
SGC-CBP30 | 1613695-14-9 | sc-473871 sc-473871A | 5 mg 10 mg | $178.00 $338.00 | ||
SGC-CBP30 inhibe CBP/p300, que son histonas acetiltransferasas que pueden regular la expresión génica, incluidos los genes que son ubiquitinados por DCAF15, afectando así al papel funcional de DCAF15. | ||||||
A-485 | 1889279-16-6 | sc-507493 | 5 mg | $275.00 | ||
A-485 es un potente inhibidor de la actividad de la histona acetiltransferasa p300/CBP, alterando potencialmente los patrones de expresión génica de proteínas que son sustratos de DCAF15, inhibiendo así su función indirectamente. |