CYP46 Inhibidores

Los inhibidores comunes del CYP46 incluyen, entre otros, Efavirenz CAS 154598-52-4, Itraconazol CAS 84625-61-6, Ketoconazol CAS 65277-42-1, Fluconazol CAS 86386-73-4 y Posaconazol CAS 171228-49-2.

La función principal de los inhibidores del CYP46 es impedir la actividad del citocromo P450 46A1, una enzima crucial para el metabolismo del colesterol. Al inhibir el CYP46, estas sustancias químicas pueden influir significativamente en el recambio y la homeostasis del colesterol en el sistema nervioso central. El mecanismo de acción de los inhibidores de CYP46 implica la interacción con el sitio activo de la enzima, obstaculizando así su capacidad para convertir el colesterol en 24-hidroxicolesterol. Esta conversión es esencial para la regulación y el mantenimiento de los niveles de colesterol en el cerebro, un proceso vital para la función y la integridad neuronales normales. La inhibición de CYP46 puede tener implicaciones significativas, en particular en afecciones neurológicas en las que el metabolismo del colesterol está alterado o desempeña un papel patológico.

Entre los inhibidores enumerados, varios son agentes antifúngicos como el Ketoconazol, el Fluconazol y el Itraconazol. Estos compuestos son conocidos principalmente por su capacidad para interferir en la síntesis de ergosterol, un componente clave de las membranas celulares fúngicas. Sin embargo, su efecto inhibidor sobre el CYP46 revela una acción farmacológica secundaria, ampliando su impacto potencial más allá de la actividad antifúngica. Además de los antifúngicos, varios agentes anticancerígenos como el Erlotinib, el Gefitinib y el Imatinib también destacan por sus efectos inhibidores del CYP46. Estos fármacos, diseñados originalmente para actuar sobre determinadas quinasas cancerígenas, afectan inadvertidamente al metabolismo del colesterol.