Los inhibidores de CYP3A4 pertenecen a una clase química específica de compuestos meticulosamente diseñados para modular la actividad de la enzima CYP3A4. El CYP3A4, miembro clave de la familia de enzimas del citocromo P450, desempeña un papel importante en el metabolismo de los fármacos, la desintoxicación de xenobióticos y la biotransformación de diversos compuestos endógenos y exógenos en el hígado y otros tejidos. Estos inhibidores son moléculas cuidadosamente diseñadas para interactuar con la enzima CYP3A4 e influir en su funcionamiento normal. A través de estas interacciones, pueden afectar a varios procesos celulares asociados con el metabolismo de fármacos, la transformación de xenobióticos y las reacciones enzimáticas, sin alterar directamente su sitio catalítico o su participación en las rutas metabólicas.
El diseño de los inhibidores de CYP3A4 se basa en una comprensión exhaustiva de los atributos estructurales y funcionales de la enzima CYP3A4. Estos inhibidores, que suelen desarrollarse mediante métodos avanzados de síntesis química y se basan en conocimientos de biología estructural, se caracterizan por su capacidad de unirse selectivamente al CYP3A4. Esta selectividad permite una modulación específica de las vías enzimáticas que dependen de la actividad de esta enzima concreta. Para desentrañar los entresijos del metabolismo, la toxicología y la farmacocinética de los fármacos, a menudo se utilizan los inhibidores del CYP3A4 como valiosas herramientas. El desarrollo y la utilización de inhibidores del CYP3A4 contribuyen a avanzar en el conocimiento de la compleja interacción entre los componentes celulares y el metabolismo de los fármacos, ofreciendo una visión de los mecanismos moleculares fundamentales que rigen la biotransformación de diversos compuestos y contribuyen a la disposición de los xenobióticos en el organismo.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Clarithromycin | 81103-11-9 | sc-205634 sc-205634A | 100 mg 250 mg | $75.00 $120.00 | 1 | |
La claritromicina, un antibiótico, inhibe el CYP3A4 al interactuar directamente con el enzima y reducir su actividad. Esto puede dar lugar a interacciones farmacológicas y alteraciones farmacocinéticas de los fármacos coadministrados. | ||||||
Desacetyl diltiazem | 42399-40-6 | sc-207527 | 10 mg | $330.00 | 1 | |
El desacetil diltiazem es un metabolito del diltiazem, un bloqueante de los canales del calcio. Puede inhibir el CYP3A4 al interactuar con la enzima y afectar a su actividad catalítica. Esto puede dar lugar a posibles interacciones farmacológicas y alteraciones del metabolismo de los medicamentos. | ||||||
Stiripentol | 49763-96-4 | sc-208402 | 100 mg | $388.00 | ||
El estiripentol presenta una interacción única con el CYP3A4, actuando como un potente modulador de la actividad del enzima. Sus características estructurales permiten una unión específica que altera la dinámica del sitio activo de la enzima, aumentando la afinidad por el sustrato y afectando simultáneamente a la cinética de la reacción. La capacidad de este compuesto para estabilizar determinadas conformaciones de CYP3A4 puede dar lugar a vías metabólicas alteradas, lo que pone de manifiesto su intrincado papel en la regulación enzimática y la homeostasis metabólica. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
El omeprazol, un inhibidor de la bomba de protones, puede inhibir el CYP3A4 al unirse al sitio activo de la enzima. Esta interacción puede alterar el metabolismo del fármaco y provocar posibles interacciones con otros fármacos metabolizados por CYP3A4. | ||||||
Azamulin | 76530-44-4 | sc-207310 | 5 mg | $268.00 | ||
La azamulina es un inhibidor selectivo del CYP3A4, caracterizado por su capacidad para formar complejos estables con el enzima. Esta interacción se ve facilitada por enlaces de hidrógeno específicos y contactos hidrofóbicos, que modulan la conformación de la enzima. La estructura única del compuesto influye en la unión de los sustratos, lo que provoca una alteración significativa del flujo metabólico. Su perfil cinético revela un mecanismo de inhibición competitiva, lo que pone de relieve su papel en el ajuste de los procesos metabólicos. | ||||||
Clarithromycin-N-methyl-d3 | 959119-22-3 | sc-217926 | 5 mg | $372.00 | ||
Esta forma etiquetada de claritromicina se utiliza con fines de investigación. Puede tener mecanismos de inhibición del CYP3A4 similares a los de la claritromicina normal, incluyendo la interacción directa con el sitio activo de la enzima y la subsiguiente alteración del metabolismo e interacciones del fármaco. | ||||||
Ritonavir-d6 | 155213-67-5 (unlabeled) | sc-355967 | 10 mg | $3125.00 | ||
El ritonavir es un medicamento antirretroviral que inhibe el CYP3A4 al unirse al sitio activo de la enzima y bloquear su actividad. A veces se utiliza como agente «potenciador» para mejorar la eficacia de otros fármacos. | ||||||
α-Asarone | 2883-98-9 | sc-239153 | 1 g | $56.00 | ||
La α-asarona es un compuesto natural que se encuentra en ciertas plantas. Sus efectos sobre el CYP3A4 no se han estudiado a fondo, pero puede inhibir la actividad de la enzima y alterar el metabolismo de los fármacos, lo que podría dar lugar a interacciones con otros medicamentos metabolizados por el CYP3A4. | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | $122.00 | 7 | |
El ritonavir, utilizado como medicamento antirretroviral, inhibe el CYP3A4 al unirse al sitio activo de la enzima y bloquear su actividad. A veces se utiliza como agente «potenciador» para mejorar la eficacia de otros fármacos y mitigar las interacciones farmacológicas. | ||||||
Fluconazole-d4 | 1124197-58-5 | sc-218490 | 1 mg | $398.00 | ||
El fluconazol, un agente antifúngico, inhibe el CYP3A4 al alterar su función. Puede provocar interacciones farmacológicas y una exposición prolongada al fármaco cuando se administra junto con sustratos del CYP3A4. | ||||||