CYP2R1 Activadores
Los activadores comunes del CYP2R1 incluyen, entre otros, la vitamina A CAS 68-26-8, el ácido litocólico CAS 434-13-9, la rosiglitazona CAS 122320-73-4, la rifampicina CAS 13292-46-1 y la pioglitazona CAS 111025-46-8.
Los activadores de CYP2R1 son una clase de sustancias químicas que potencian la actividad enzimática de la enzima citocromo P450 2R1 (CYP2R1), miembro de la superfamilia de enzimas citocromo P450. Estas enzimas son conocidas por su papel en la hidroxilación de diversos sustratos, incluida la conversión de la vitamina D en sus formas más activas, un proceso crítico para mantener la homeostasis del calcio y la salud ósea. CYP2R1 participa específicamente en la hidroxilación de la vitamina D3 en la posición 25, produciendo 25-hidroxivitamina D3, que es la principal forma circulante de vitamina D medida en suero para evaluar el estado de vitamina D de un individuo.
Los activadores de CYP2R1 pueden interactuar directamente con el sitio activo de la enzima, induciendo un cambio conformacional que aumenta su eficiencia catalítica, o pueden unirse a sitios alostéricos que aumentan la actividad de la enzima indirectamente. Los activadores directos suelen imitar los elementos estructurales del sustrato natural, facilitando la unión y la orientación adecuada del sustrato dentro del sitio activo para la reacción de hidroxilación. Estos activadores también podrían estabilizar la enzima en una conformación más favorable para la catálisis. Por otra parte, los activadores indirectos podrían aumentar los niveles de expresión de CYP2R1 modulando los factores de transcripción implicados en la síntesis de la enzima. También podrían afectar a la estabilidad y el recambio de la enzima o potenciar la transferencia de electrones de los agentes reductores a la CYP2R1, aumentando así su actividad catalítica. Estos activadores podrían influir además en la interacción de CYP2R1 con sus proteínas asociadas redox, como la citocromo P450 reductasa, necesaria para la transferencia de electrones a CYP2R1 durante el proceso de hidroxilación.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Vitamin A | 68-26-8 | sc-280187 sc-280187A | 1 g 10 g | $385.00 $2654.00 | ||
El retinol es una forma de vitamina A que se sabe que estimula la expresión del CYP2R1. El retinol puede oxidarse en ácido retinoico, que actúa como ligando de los receptores nucleares que regulan la transcripción del CYP2R1. | ||||||
Lithocholic acid | 434-13-9 | sc-215262 sc-215262A | 10 g 25 g | $100.00 $272.00 | 1 | |
El ácido litocólico es un ácido biliar secundario que puede inducir la expresión de CYP2R1. Sirve como ligando para receptores nucleares como el FXR, que regulan la transcripción del CYP2R1. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $120.00 $326.00 $634.00 $947.00 $1259.00 | 38 | |
La rosiglitazona es un agonista de PPAR-gamma que puede inducir la expresión de CYP2R1. El PPAR-gamma es un receptor nuclear que regula la transcripción de varios genes, entre ellos el CYP2R1. | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $97.00 $328.00 $676.00 $1467.00 | 6 | |
La rifampicina es un antibiótico que puede inducir la expresión de CYP2R1. Sirve como ligando para el PXR, un receptor nuclear que regula la transcripción de varias enzimas CYP450, incluida la CYP2R1. | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $55.00 $125.00 | 13 | |
La pioglitazona es un agonista de PPAR-gamma que puede inducir la expresión de CYP2R1. El PPAR-gamma es un receptor nuclear que regula la transcripción de varios genes, entre ellos el CYP2R1. | ||||||
Troglitazone | 97322-87-7 | sc-200904 sc-200904B sc-200904A | 5 mg 10 mg 25 mg | $110.00 $204.00 $435.00 | 9 | |
La troglitazona es un agonista de PPAR-gamma que puede inducir la expresión de CYP2R1. El PPAR-gamma es un receptor nuclear que regula la transcripción de varios genes, entre ellos el CYP2R1. | ||||||
Pregnenolone | 145-13-1 | sc-204860 sc-204860A sc-204860B sc-204860C | 5 g 25 g 100 g 500 g | $87.00 $148.00 $347.00 $1122.00 | ||
La pregnenolona es una hormona esteroide que puede inducir la expresión del CYP2R1. Sirve como precursor para la síntesis de varias hormonas esteroideas, que pueden actuar como ligandos de receptores nucleares que regulan la transcripción de CYP2R1. | ||||||
Cholesterol | 57-88-5 | sc-202539C sc-202539E sc-202539A sc-202539B sc-202539D sc-202539 | 5 g 5 kg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $27.00 $2809.00 $129.00 $210.00 $583.00 $88.00 | 11 | |
El colesterol es un esterol que puede inducir la expresión del CYP2R1. Actúa como sustrato del CYP2R1, que convierte el colesterol en 25-hidroxicolesterol. Este metabolito puede actuar como ligando para los receptores nucleares que regulan la transcripción del CYP2R1. | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $52.00 $298.00 | 3 | |
La progesterona es una hormona esteroide que puede inducir la expresión de CYP2R1. Puede actuar como ligando de receptores nucleares que regulan la transcripción de CYP2R1. | ||||||