CRFR Activadores

Los activadores CRFR comunes incluyen, pero no se limitan a 3-[6-(Dimetilamino)-4-metil-3-piridinil]-2,5-dimetil-N,N-dipropilpirazolo[1,5-a]pirimidin-7-amina CAS 195055-03-9.

Los activadores del CRFR abarcan una serie de compuestos compuestos principalmente por péptidos y pequeñas moléculas que interactúan con el eje de señalización del CRFR para aumentar el estado funcional del receptor. El propio factor liberador de corticotropina actúa como activador endógeno primario, uniéndose al CRFR para iniciar una cascada de señalización del receptor acoplado a proteína G, fundamental en la modulación de la respuesta al estrés. Del mismo modo, la urocortina se une al CRFR con gran afinidad, precipitando una secuencia de activación que rige las respuestas fisiológicas al estrés y la ansiedad.

Mientras que moléculas como Antalarmin, CP-154,526, Astressin-B, NBI-27914, R121919, Pexacerfont, y Verucerfont se reconocen tradicionalmente como antagonistas de CRFR, en ciertos paradigmas experimentales, pueden actuar como agonistas inversos - esta activación atípica de CRFR desencadena mecanismos de señalización que se asocian típicamente con la regulación del estrés y la ansiedad. Además, el péptido truncado CRF(6-33) exhibe la capacidad de funcionar como antagonista o agonista inverso, dependiendo del contexto, activando así el CRFR y modulando la influencia del receptor en las vías de respuesta al estrés.