Los activadores de CRF21 son una categoría de compuestos químicos conocidos por su interacción específica con componentes celulares, en particular con las vías reguladoras asociadas a CRF21, una proteína implicada en la regulación hormonal. Estos activadores están diseñados para unirse y modular la actividad de CRF21, influyendo en la regulación de la producción y señalización hormonal. La relación entre los activadores de CRF21 y sus sitios diana se caracteriza por reacciones bioquímicas complejas que pueden dar lugar a modificaciones en la funcionalidad de la proteína, impactando potencialmente en el equilibrio y el comportamiento de las redes hormonales. Desvelar el mecanismo de acción de los activadores de CRF21 abarca ensayos bioquímicos, análisis de afinidades de unión e investigación de las propiedades cinéticas de la interacción activador-receptor, junto con la observación de las respuestas celulares subsiguientes.
La investigación y el perfeccionamiento de los activadores de CRF21 requieren una exploración en profundidad de las relaciones estructura-actividad, ya que la eficacia de estos compuestos está intrínsecamente ligada a su arquitectura molecular. A menudo se utilizan técnicas avanzadas como la modelización computacional, la cristalografía o la espectroscopia de resonancia magnética nuclear (RMN) para determinar la configuración espacial de los átomos dentro de las moléculas activadoras, lo que resulta crucial para predecir y mejorar su perfil de actividad. La selectividad de los activadores de CRF21 es primordial, ya que las interacciones no específicas dentro del sistema biológico podrían provocar una cascada de efectos no deseados. Por lo tanto, la síntesis y la optimización iterativa de estos compuestos tienen como objetivo mejorar su precisión para CRF21. Las investigaciones sobre los activadores de CRF21 están profundamente arraigadas en los campos de la bioquímica, centrándose en los principios elementales que subyacen a las interacciones moleculares y las complejidades de las vías de señalización celular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina estimula directamente la adenilato ciclasa, lo que provoca un aumento de la producción de AMP cíclico (AMPc). Los niveles elevados de AMPc conducen a la activación de la proteína cinasa A (PKA), que a su vez puede fosforilar el CRF21, potenciando así su actividad como parte de las vías de señalización descendentes dependientes del AMPc. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
El isoproterenol actúa como agonista de los receptores beta-adrenérgicos, lo que provoca la activación de la proteína G y el consiguiente aumento de los niveles de AMPc. El aumento de AMPc activa la PKA, que puede fosforilar y, por tanto, potenciar la actividad del CRF21 en los cardiomiocitos u otros tipos celulares relevantes en los que se exprese el CRF21. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA activa la proteína quinasa C (PKC), que puede fosforilar varios sustratos, entre ellos el CRF21. La fosforilación mediada por la PKC se ha implicado en la regulación de numerosas proteínas, y si el CRF21 es un sustrato, esto daría lugar a su mayor actividad. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina es un ionóforo de calcio que aumenta los niveles de calcio intracelular, lo que provoca la activación de las vías de señalización dependientes del calcio. Esto puede potenciar indirectamente la actividad del CRF21 mediante la activación de la quinasa dependiente de la calmodulina (CaMK), que puede fosforilar el CRF21 si es un objetivo. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
El IBMX es un inhibidor no selectivo de las fosfodiesterasas, que impide la descomposición del AMPc y el GMPc en la célula. El aumento resultante de los niveles de AMPc/GMPc puede provocar la activación de la PKA o la PKG, respectivamente, que pueden potenciar la actividad del CRF21 fosforilándolo si el CRF21 forma parte de estas cascadas de señalización. | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
La L-arginina es un sustrato de la óxido nítrico sintasa, que conduce a la producción de óxido nítrico (NO). El NO activa la guanilato ciclasa, que aumenta los niveles de GMPc, lo que conduce a la activación de la PKG. A continuación, la PKG puede fosforilar el CRF21, lo que da lugar a una mayor actividad del CRF21 si es un objetivo dentro de estas vías de señalización. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
La epinefrina se une a los receptores beta-adrenérgicos y los activa, lo que aumenta los niveles de AMPc a través de la señalización de la proteína G. La subsiguiente activación de la PKA podría conducir a la fosforilación y potenciación de la actividad del CRF21 en las células que expresan receptores adrenérgicos relevantes. | ||||||
Nicotinic Acid | 59-67-6 | sc-205768 sc-205768A | 250 g 500 g | $61.00 $122.00 | 1 | |
El ácido nicotínico actúa como agonista del receptor GPR109A, lo que puede provocar la inhibición de la degradación del AMP cíclico mediante la inhibición de la adenilil ciclasa. Los niveles estabilizados de AMPc pueden activar la PKA, potenciando potencialmente la actividad del CRF21 a través de la fosforilación mediada por la PKA si el CRF21 está implicado en la vía. | ||||||
Angiotensin II, Human | 4474-91-3 | sc-363643 sc-363643A sc-363643B sc-363643C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $50.00 $75.00 $260.00 $505.00 | 3 | |
La angiotensina II interactúa con sus receptores acoplados a proteínas G para activar la fosfolipasa C (PLC), lo que conduce a la producción de trisfosfato de inositol (IP3) y diacilglicerol (DAG), y a la liberación de calcio de las reservas intracelulares. Esta cascada puede potenciar la actividad de la CRF21 a través de procesos dependientes del calcio o mediados por la PKC si está implicada la CRF21. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
El vardenafilo es un inhibidor de la fosfodiesterasa-5 que impide la descomposición del GMPc, lo que conduce a su acumulación. La activación resultante de la PKG podría potenciar la actividad del CRF21 si éste es una diana dentro de las vías de señalización dependientes del cGMP. | ||||||