Cox-2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de la Cox-2 incluyen, entre otros, el SB 203580 CAS 152121-47-6, el (R)-ibuprofeno CAS 51146-57-7, el bromfenaco sódico CAS 120638-55-3, el cloruro de queleritrina CAS 3895-92-9 y el diclofenaco sódico CAS 15307-79-6.
Los inhibidores de la COX-2, abreviatura de inhibidores de la ciclooxigenasa-2, constituyen una importante clase de compuestos conocidos por su interacción específica con la enzima ciclooxigenasa-2. Las ciclooxigenasas son enzimas que se producen en el organismo. Las ciclooxigenasas son enzimas responsables de la síntesis de prostaglandinas, que desempeñan un papel fundamental en diversos procesos fisiológicos. La COX-2, en particular, es una isoforma de la ciclooxigenasa que se induce en respuesta a la inflamación y el estrés celular. Es crucial para la producción de prostaglandinas implicadas en la mediación del dolor, la fiebre y la inflamación. Los inhibidores de la COX-2, como su nombre indica, son compuestos diseñados para atacar e inhibir selectivamente la actividad de la enzima COX-2, modulando así la síntesis de prostaglandinas asociadas a la respuesta inflamatoria.
Estos inhibidores suelen poseer una estructura química que les permite unirse específicamente al sitio activo de la enzima COX-2, alterando su función catalítica. Esta selectividad es una característica clave, ya que los distingue de los AINE (antiinflamatorios no esteroideos) no selectivos que inhiben tanto la enzima COX-1 como la COX-2. Los inhibidores de la COX-2 se caracterizan por su capacidad para reducir la inflamación y el dolor sin afectar a las funciones protectoras de la COX-1, como el mantenimiento de la integridad de la mucosa gástrica y la regulación de la agregación plaquetaria. Esta selectividad es un factor crítico para minimizar efectos adversos como las úlceras gástricas y las tendencias hemorrágicas asociadas a los AINE no selectivos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
FR122047 monohydrate | sc-221628 sc-221628A sc-221628B sc-221628C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $25.00 $95.00 $168.00 $739.00 | |||
El FR122047 monohidrato presenta un perfil distintivo como inhibidor de la COX-2, caracterizado por sus capacidades únicas de enlace de hidrógeno que mejoran la selectividad. La disposición espacial del compuesto facilita interacciones específicas con el sitio activo de la enzima, promoviendo una conformación de unión estable. Sus propiedades de solubilidad están influidas por la forma monohidrato, que puede afectar a su distribución en sistemas biológicos. Además, el comportamiento dinámico del compuesto en solución sugiere un potencial de reactividad variada en diferentes condiciones. | ||||||
Indomethacin heptyl ester | sc-221758 sc-221758A | 1 mg 5 mg | $24.00 $108.00 | |||
El éster heptilo de indometacina demuestra una notable afinidad por la COX-2, atribuida a sus interacciones hidrofóbicas únicas que mejoran la especificidad de unión. La fracción éster contribuye a su lipofilia, permitiendo una penetración eficaz en las membranas lipídicas. Su perfil cinético revela una rápida asociación con la enzima, mientras que la masa estérica del grupo heptilo modula la dinámica de interacción, influyendo potencialmente en la reactividad y estabilidad del compuesto en diversos entornos. | ||||||
MEG, Hydrochloride | 19767-44-3 | sc-364694 | 10 mg | $225.00 | ||
El clorhidrato de MEG presenta características intrigantes como inhibidor de la COX-2, principalmente gracias a sus interacciones electrostáticas únicas y a sus capacidades de enlace de hidrógeno. La presencia de la fracción de clorhidrato aumenta su solubilidad en medios acuosos, lo que facilita la participación eficaz de la enzima. Su cinética de reacción indica una afinidad de unión selectiva, mientras que la estructura molecular permite flexibilidad conformacional, lo que potencialmente influye en la interacción del compuesto con el sitio activo y modula sus efectos inhibidores. | ||||||
SC 58125 | 162054-19-5 | sc-204267 sc-204267A | 10 mg 50 mg | $113.00 $550.00 | ||
El SC 58125 demuestra una notable selectividad como inhibidor de la COX-2, caracterizada por su capacidad para formar complejos estables con la enzima mediante interacciones hidrofóbicas específicas y fuerzas de van der Waals. Las características estructurales únicas del compuesto promueven una orientación favorable para la unión, aumentando su potencia inhibidora. Además, su adaptabilidad conformacional dinámica puede influir en la velocidad de inhibición de la enzima, permitiendo una modulación matizada de la actividad de la COX-2 en diversos contextos bioquímicos. | ||||||
APHS | 209125-28-0 | sc-200668 sc-200668B | 10 mg 100 mg | $330.00 $2045.00 | ||
El APHS presenta un mecanismo de acción característico como inhibidor de la COX-2, principalmente gracias a su capacidad para establecer enlaces de hidrógeno e interacciones electrostáticas con el sitio activo de la enzima. La configuración estérica única de este compuesto facilita un ajuste preciso, optimizando la afinidad de unión. Además, su perfil cinético sugiere un rápido inicio de la inhibición, alterando potencialmente el paisaje conformacional de la enzima e impactando en las vías de señalización descendentes en los procesos celulares. | ||||||
N-(3-Pyridyl)indomethacin Amide | 261755-29-4 | sc-218939 | 50 mg | $330.00 | ||
La N-(3-piridil)indometacina amida demuestra una notable selectividad para la COX-2, atribuida a sus características estructurales únicas que mejoran el reconocimiento molecular. Los anillos aromáticos del compuesto contribuyen a las interacciones de apilamiento π-π, mientras que su grupo amida permite fuertes interacciones dipolo-dipolo. Esta combinación no sólo estabiliza el complejo enzima-inhibidor, sino que también influye en la cinética de la reacción, dando lugar a una modulación matizada de la actividad enzimática y a posibles efectos alostéricos. | ||||||
N-(4-Acetamidophenyl)indomethacin Amide | 261766-23-8 | sc-207912 | 50 mg | $330.00 | ||
La N-(4-acetamidofenil)indometacina amida presenta una afinidad de unión distintiva para la COX-2, impulsada por su arquitectura molecular específica. La presencia del grupo acetamido aumenta las capacidades de enlace de hidrógeno, facilitando interacciones más estrechas con el sitio activo de la enzima. Además, las regiones hidrófobas del compuesto favorecen las fuerzas de van der Waals, contribuyendo a su estabilidad en el complejo enzima-inhibidor. Esta intrincada interacción también puede afectar a la accesibilidad del sustrato y a la conformación de la enzima, influyendo en la eficacia catalítica global. | ||||||
NO-Indomethacin | 301838-28-8 | sc-205414 sc-205414A sc-205414B sc-205414C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $25.00 $108.00 $192.00 $849.00 | ||
La NO-Indometacina presenta una configuración estructural única que le permite interactuar selectivamente con la COX-2. Su grupo nitro introduce características de retirada de electrones, mejorando la reactividad del compuesto y modulando su dinámica de interacción con la enzima. Su grupo nitro introduce características de retención de electrones, lo que aumenta la reactividad del compuesto y modula su dinámica de interacción con la enzima. La disposición espacial del compuesto favorece interacciones estéricas específicas, que pueden alterar el estado conformacional de la enzima. Esta interacción matizada de factores electrónicos y estéricos puede influir significativamente en la cinética de la inhibición enzimática, dando lugar a distintas vías bioquímicas. | ||||||
COX-2 Inhibitor I | 416901-58-1 | sc-221436 | 5 mg | $257.00 | ||
El Inhibidor I de la COX-2 presenta una arquitectura molecular distintiva que facilita la unión dirigida a la enzima COX-2. Sus grupos funcionales únicos crean un entorno favorable para la formación de enlaces de hidrógeno, mejorando la especificidad en la interacción con la enzima. Sus exclusivos grupos funcionales crean un entorno favorable para la formación de enlaces de hidrógeno, aumentando la especificidad de la interacción enzimática. La estructura rígida del compuesto restringe la flexibilidad conformacional, promoviendo un complejo enzima-inhibidor estable. Esta estabilidad puede alterar la cinética de reacción e influir en las vías de señalización y los procesos metabólicos posteriores. | ||||||
YS121 | 916482-17-2 | sc-296707 sc-296707A | 1 mg 5 mg | $56.00 $251.00 | ||
YS121 presenta una afinidad de unión única por la enzima COX-2, caracterizada por su interacción selectiva con residuos de aminoácidos específicos. Las características estructurales del compuesto permiten un ajuste estérico preciso, lo que aumenta su potencia inhibidora. Además, las propiedades electrónicas de YS121 facilitan la transferencia de carga durante la interacción enzimática, modulando potencialmente la actividad catalítica. Su marcada rigidez conformacional contribuye a prolongar el tiempo de permanencia en la diana, lo que repercute en la eficacia enzimática global y en los efectos posteriores. | ||||||