Cox-2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de la Cox-2 incluyen, entre otros, el SB 203580 CAS 152121-47-6, el (R)-ibuprofeno CAS 51146-57-7, el bromfenaco sódico CAS 120638-55-3, el cloruro de queleritrina CAS 3895-92-9 y el diclofenaco sódico CAS 15307-79-6.
Los inhibidores de la COX-2, abreviatura de inhibidores de la ciclooxigenasa-2, constituyen una importante clase de compuestos conocidos por su interacción específica con la enzima ciclooxigenasa-2. Las ciclooxigenasas son enzimas que se producen en el organismo. Las ciclooxigenasas son enzimas responsables de la síntesis de prostaglandinas, que desempeñan un papel fundamental en diversos procesos fisiológicos. La COX-2, en particular, es una isoforma de la ciclooxigenasa que se induce en respuesta a la inflamación y el estrés celular. Es crucial para la producción de prostaglandinas implicadas en la mediación del dolor, la fiebre y la inflamación. Los inhibidores de la COX-2, como su nombre indica, son compuestos diseñados para atacar e inhibir selectivamente la actividad de la enzima COX-2, modulando así la síntesis de prostaglandinas asociadas a la respuesta inflamatoria.
Estos inhibidores suelen poseer una estructura química que les permite unirse específicamente al sitio activo de la enzima COX-2, alterando su función catalítica. Esta selectividad es una característica clave, ya que los distingue de los AINE (antiinflamatorios no esteroideos) no selectivos que inhiben tanto la enzima COX-1 como la COX-2. Los inhibidores de la COX-2 se caracterizan por su capacidad para reducir la inflamación y el dolor sin afectar a las funciones protectoras de la COX-1, como el mantenimiento de la integridad de la mucosa gástrica y la regulación de la agregación plaquetaria. Esta selectividad es un factor crítico para minimizar efectos adversos como las úlceras gástricas y las tendencias hemorrágicas asociadas a los AINE no selectivos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Vioxx | 162011-90-7 | sc-208486 | 100 mg | $190.00 | 3 | |
Vioxx inhibe la COX-2, reduciendo la inflamación y el dolor. Se retiró del mercado por problemas de seguridad cardiovascular. | ||||||
SC236 | 170569-86-5 | sc-222298 sc-222298A | 5 mg 25 mg | $77.00 $304.00 | ||
El SC236 es un inhibidor selectivo de la COX-2 que presenta características de unión únicas gracias a su capacidad para formar fuertes interacciones de apilamiento π-π con residuos aromáticos en el sitio activo de la enzima. La conformación estructural de este compuesto permite una orientación espacial óptima, lo que aumenta su selectividad. Además, el equilibrio hidrofílico y lipofílico del SC236 influye en su solubilidad y permeabilidad, afectando a su cinética de interacción y a su estabilidad general en sistemas biológicos. | ||||||
Etoricoxib | 202409-33-4 | sc-218446 | 10 mg | $35.00 | 3 | |
El etoricoxib inhibe selectivamente la COX-2, reduciendo la inflamación y el dolor. Se suele utilizar para tratar afecciones como la artrosis y la artritis reumatoide. | ||||||
Lumaricoxib | 220991-20-8 | sc-205736 sc-205736A | 100 mg 250 mg | $140.00 $280.00 | ||
El lumiracoxib es un inhibidor de la COX-2 utilizado para aliviar el dolor y reducir la inflamación. Inhibe selectivamente la COX-2, limitando la producción de prostaglandinas. | ||||||
Indomethacin Ester, 4-Methoxyphenyl- | 261766-24-9 | sc-221757 | 5 mg | $340.00 | ||
El éster de indometacina, 4-metoxifenilo, muestra un comportamiento molecular distintivo como inhibidor de la COX-2, caracterizado por su capacidad para establecer enlaces de hidrógeno con residuos de aminoácidos clave dentro del sitio activo de la enzima. La configuración estérica única de este compuesto facilita las interacciones selectivas, promoviendo una vía de reacción favorable. Su naturaleza anfifílica contribuye a variados perfiles de solubilidad, influyendo en las velocidades de difusión y la dinámica de interacción en entornos complejos. | ||||||
N-(2-Phenylethyl)indomethacin Amide | 261766-32-9 | sc-218925 | 50 mg | $290.00 | ||
La amida de N-(2-feniletil)indometacina presenta características moleculares intrigantes como inhibidor de la COX-2, principalmente por su capacidad para formar interacciones de apilamiento π-π con residuos aromáticos en el sitio activo de la enzima. El enlace amida único de este compuesto mejora su estabilidad y solubilidad, permitiendo un reconocimiento molecular eficaz. Además, su flexibilidad conformacional puede influir en la afinidad de unión y la cinética, proporcionando información sobre los mecanismos de modulación de la enzima. | ||||||
COX-1 Inhibitor II | 304913-22-2 | sc-202556 | 25 mg | $195.00 | ||
El Inhibidor II de la COX-1 muestra un comportamiento molecular distintivo como inhibidor de la COX-2, caracterizado por su capacidad para establecer enlaces de hidrógeno con cadenas laterales de aminoácidos clave dentro del sitio activo de la enzima. La rigidez estructural de este compuesto, combinada con sus regiones hidrófobas, facilita interacciones selectivas que modulan la actividad enzimática. Su cinética de reacción se ve influida por factores estéricos, que pueden alterar la velocidad de unión y disociación, ofreciendo una comprensión más profunda de la dinámica de inhibición enzimática. | ||||||
3-[[3-fluoro-5-(tetrahydro-4-methoxy-2H-pyran-4-yl)phenoxy]methyl]-1-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-5-phenyl-1H-pyrazole | 443919-96-8 | sc-205108 sc-205108A | 1 mg 5 mg | $90.00 $406.00 | ||
El 3-[[3-fluoro-5-(tetrahidro-4-metoxi-2H-piran-4-il)fenoxi]metil]-1-[4-(metilsulfonil)fenil]-5-fenil-1H-pirazol demuestra una selectividad única como inhibidor de la COX-2 gracias a su intrincada arquitectura molecular. La presencia de grupos flúor y metoxi aumenta la densidad electrónica, promoviendo interacciones específicas con las bolsas hidrofóbicas de la enzima. Su flexibilidad conformacional permite un ajuste óptimo dentro del sitio activo, influyendo en la afinidad de unión y en la eficacia de la inhibición. | ||||||
2,4,5-Trimethoxybenzaldehyde | 4460-86-0 | sc-238357 sc-238357A | 25 g 100 g | $51.00 $177.00 | ||
El 2,4,5-trimetoxibenzaldehído presenta propiedades intrigantes como inhibidor de la COX-2, caracterizadas por sus sustituyentes metoxi ricos en electrones que facilitan fuertes interacciones de apilamiento π-π con residuos aromáticos de la enzima. La estructura planar del compuesto aumenta su capacidad para participar en interacciones hidrofóbicas, mientras que su grupo funcional aldehído puede participar en enlaces de hidrógeno, estabilizando aún más el complejo enzima-inhibidor y modulando eficazmente la cinética de reacción. | ||||||
CAY10404 | 340267-36-9 | sc-223860 sc-223860A | 1 mg 5 mg | $36.00 $162.00 | 1 | |
CAY10404 es un inhibidor selectivo de la COX-2 que se distingue por sus características estructurales únicas que promueven interacciones moleculares específicas. La presencia de sustituyentes halógenos aumenta su lipofilia, permitiendo una penetración eficaz en las membranas lipídicas. Su conformación rígida favorece una alineación precisa dentro del sitio activo, optimizando la afinidad de unión. Además, la capacidad del compuesto para formar complejos transitorios de transferencia de carga puede influir en la cinética de reacción, proporcionando información sobre sus vías mecanísticas. | ||||||