COMT Inhibidores
Los inhibidores comunes de la COMT incluyen, entre otros, OR-486 CAS 7659-29-2, Adrenocromo CAS 54-06-8, U-0521 CAS 5466-89-7, 3-mercaptotiramina, clorhidrato CAS 37736-93-9 y Entacapona CAS 130929-57-6.
Los inhibidores de la COMT pertenecen a una clase química de compuestos dirigidos específicamente contra la enzima catecol-O-metiltransferasa (COMT). La COMT interviene en la degradación de las catecolaminas, que incluyen la dopamina, la norepinefrina y la epinefrina. Al inhibir la actividad de la COMT, estos inhibidores modulan los niveles de catecolaminas, en particular de dopamina, en el organismo. Las estructuras químicas de los inhibidores de la COMT pueden variar, pero normalmente poseen un andamiaje central que les permite interactuar con el sitio activo de la enzima COMT. Esta interacción interfiere en la actividad enzimática de la COMT, bloqueando la metilación de las catecolaminas e inhibiendo así su degradación. Como resultado, aumentan los niveles de catecolaminas, en particular de dopamina, lo que provoca alteraciones en la neurotransmisión y efectos fisiológicos.
Los inhibidores de la COMT pueden clasificarse en inhibidores reversibles o irreversibles en función de su mecanismo de acción. Los inhibidores reversibles se unen a la enzima COMT de forma reversible, permitiendo el restablecimiento de la función enzimática normal tras la disociación del inhibidor. En cambio, los inhibidores irreversibles forman interacciones duraderas o permanentes con la enzima, lo que provoca una inhibición prolongada de la actividad de la COMT. El desarrollo de inhibidores de la COMT se ha visto impulsado por el objetivo de modular los niveles de catecolaminas y conseguir efectos fisiológicos específicos. La comprensión de las relaciones estructura-actividad de los inhibidores de la COMT ha contribuido al diseño y optimización de compuestos con mayor potencia, selectividad y propiedades farmacocinéticas.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
OR-486 | 7659-29-2 | sc-204149 | 50 mg | $191.00 | ||
El OR-486 es un haluro ácido característico por su capacidad para participar en reacciones de sustitución nucleofílica de acil, que son fundamentales en la síntesis orgánica. Su reactividad se ve reforzada por la presencia de grupos que retiran electrones, lo que facilita la formación de intermedios estables. El compuesto presenta propiedades estéricas únicas que influyen en su interacción con diversos nucleófilos, lo que da lugar a patrones de acilación selectivos. Además, su volatilidad y baja viscosidad contribuyen a su fácil manipulación en el laboratorio. | ||||||
Adrenochrome | 54-06-8 | sc-206029 sc-206029A | 25 mg 250 mg | $120.00 $480.00 | 1 | |
El adrenocromo es un compuesto notable que presenta propiedades redox intrigantes, lo que le permite participar en reacciones de transferencia de electrones. Su estructura le permite formar radicales intermedios estables, que pueden participar en otras transformaciones químicas. La capacidad única del compuesto para interactuar con macromoléculas biológicas a través de interacciones no covalentes, como los enlaces de hidrógeno y el apilamiento π-π, pone de relieve su potencial de reactividad diversa. Además, su solubilidad en disolventes polares mejora su accesibilidad para diversas aplicaciones experimentales. | ||||||
U-0521 | 5466-89-7 | sc-200745 sc-200745A | 20 mg 100 mg | $120.00 $306.00 | ||
El U-0521 es un haluro ácido distintivo caracterizado por su reactividad con nucleófilos, facilitando las reacciones de acilación que conducen a la formación de ésteres y amidas. Su grupo carbonilo electrófilo aumenta su susceptibilidad a la hidrólisis, generando ácidos carboxílicos. Las propiedades electrónicas y estéricas únicas del compuesto influyen en la cinética de reacción, permitiendo transformaciones selectivas. Además, la solubilidad del U-0521 en disolventes orgánicos favorece su utilidad en diversas vías sintéticas. | ||||||
3-Mercaptotyramine, Hydrochloride | 37736-93-9 | sc-206656 | 10 mg | $306.00 | ||
El clorhidrato de 3-mercaptotiramina es un compuesto notable que presenta fuertes características nucleofílicas debido a su grupo tiol, lo que le permite participar en diversas reacciones redox. Su capacidad para formar complejos estables con iones metálicos aumenta su reactividad en procesos catalíticos. La presencia del grupo amina contribuye a su basicidad, influyendo en su interacción con electrófilos. Además, su solubilidad en disolventes polares facilita su papel en diversos entornos químicos. | ||||||
Entacapone | 130929-57-6 | sc-218315 | 10 mg | $125.00 | 1 | |
La entacapona es un inhibidor selectivo de la catecol-O-metiltransferasa (COMT), caracterizado por su capacidad única de modular la actividad enzimática mediante una unión competitiva. Su estructura permite interacciones específicas con el sitio activo de la enzima, lo que influye en la disponibilidad del sustrato y la cinética de reacción. La naturaleza hidrofílica del compuesto aumenta su solubilidad en medios acuosos, favoreciendo su distribución eficaz en sistemas biológicos. Además, su estereoquímica desempeña un papel crucial en la determinación de la afinidad de unión y la selectividad. | ||||||
Opicapone | 923287-50-7 | sc-477441 | 2.5 mg | $398.00 | ||
La opicapona es un inhibidor reversible de la COMT indicado como tratamiento complementario en la enfermedad de Parkinson. Prolonga la duración de los efectos de la levodopa y ayuda a controlar las fluctuaciones motoras. | ||||||
Tolcapone | 134308-13-7 | sc-220266 | 10 mg | $167.00 | 1 | |
La tolcapona es un potente inhibidor de la catecol-O-metiltransferasa (COMT), que se distingue por su capacidad para formar complejos estables con la enzima. Su estructura molecular única facilita fuertes interacciones con el sitio activo, alterando la conformación de la enzima y afectando a las tasas de recambio de sustratos. El compuesto presenta propiedades electrónicas distintas, que influyen en su reactividad y dinámica de unión. Además, sus características lipofílicas aumentan la permeabilidad de la membrana, lo que afecta a su distribución en diversos entornos. | ||||||
Entacapone-d10 | sc-218316 | 1 mg | $250.00 | |||
La entacapona-d10 sirve como inhibidor selectivo de la catecol-O-metiltransferasa (COMT), caracterizado por su etiquetado isotópico que mejora el seguimiento en estudios metabólicos. Su exclusiva estructura deuterada altera los efectos isotópicos cinéticos, lo que permite comprender mejor los mecanismos enzimáticos. La afinidad del compuesto por el sitio activo de la COMT se ve influida por enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas, que modulan la actividad enzimática y la especificidad del sustrato. Esta especificidad puede dar lugar a distintas vías metabólicas, lo que ofrece una comprensión más profunda del papel de la COMT en los procesos bioquímicos. | ||||||
Nitecapone-13C5 | 116313-94-1 (unlabeled) | sc-219380 | 1 mg | $2540.00 | ||
La nitecapona-13C5 es un potente inhibidor de la catecol-O-metiltransferasa (COMT) que se distingue por su marcado isotópico con carbono-13, lo que facilita el rastreo metabólico avanzado. El compuesto presenta una dinámica de unión única, en la que su conformación estructural mejora las interacciones con el sitio activo de la enzima. El resultado es una cinética de reacción alterada, que revela detalles intrincados de la competencia entre sustratos y la regulación enzimática. Su firma isotópica permite una monitorización precisa del flujo metabólico, enriqueciendo la comprensión de las vías bioquímicas de la COMT. | ||||||
Nitecapone | 116313-94-1 | sc-208099 | 10 mg | $330.00 | ||
Nitecapone es un inhibidor reversible de la COMT que ha sido investigado para la enfermedad de Parkinson, similar a otros inhibidores de la COMT. | ||||||