Los activadores del CNG-1β abarcan una amplia gama de compuestos químicos que facilitan la activación del canal CNG-1β, un componente crucial en varios procesos de transducción sensorial. Compuestos como el 3,5-AMP cíclico y la forskolina aumentan directamente el AMPc intracelular, que interactúa con el CNG-1β para aumentar la conductancia iónica a través del canal. La L-arginina, el nitroprusiato y el YC-1 actúan a través de una vía óxido nítrico-GMP; la L-arginina sirve como precursor del óxido nítrico, que estimula la guanilil ciclasa para producir GMPc, mientras que el nitroprusiato dona óxido nítrico y el YC-1 amplifica la respuesta de la guanil ciclasa, todo lo cual culmina en la activación del CNG-1β. La modulación de los niveles de GMPc también es un objetivo para el sildenafilo, el vardenafilo, el tadalafilo y el zaprinast, que evitan la degradación del GMPc inhibiendo la fosfodiesterasa 5, manteniendo así el estado abierto de los canales CNG-1β y mejorando el flujo de iones.
Por el contrario, el péptido natriurético auricular (PNA) y el riociguat siguen una ruta endógena para aumentar los niveles de GMPc; el PNA activa sus receptores para activar la guanilil ciclasa, y el riociguat potencia la sensibilidad de esta enzima al óxido nítrico, reforzando ambos la activación del CNG-1β. La isobutilmetilxantina presenta un enfoque más amplio al inhibir varias fosfodiesterasas, lo que conduce a un aumento de las concentraciones de AMPc y GMPc, promoviendo así indirectamente la actividad del canal CNG-1β. En conjunto, estos activadores químicos operan a través de la intrincada interacción de la señalización de nucleótidos cíclicos, asegurando la regulación precisa y el aumento de la actividad de los canales CNG-1β sin alterar la expresión génica o depender de la modificación de proteínas.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Adenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 60-92-4 | sc-217584 sc-217584A sc-217584B sc-217584C sc-217584D sc-217584E | 100 mg 250 mg 5 g 10 g 25 g 50 g | $116.00 $179.00 $265.00 $369.00 $629.00 $1150.00 | ||
El AMP cíclico aumenta directamente la actividad del CNG-1β al unirse a los dominios de unión a nucleótidos cíclicos, lo que provoca la apertura del canal iónico y el aumento de la conductancia iónica. | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $31.00 $61.00 $219.00 $352.00 | 2 | |
Como sustrato de la óxido nítrico sintasa, la L-arginina conduce a la producción de óxido nítrico, que puede activar los canales CNG-1β indirectamente a través de la producción de GMPc. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
La forskolina activa la adenilil ciclasa, elevando los niveles de AMPc y, en consecuencia, potenciando la actividad del canal CNG-1β. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
Zaprinast, un inhibidor de la fosfodiesterasa, aumenta los niveles de GMPc en las células, potenciando así la actividad funcional de CNG-1β. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $526.00 $735.00 $16653.00 | 7 | |
El vardenafilo, otro inhibidor de la fosfodiesterasa 5, prolonga la activación del CNG-1β al mantener niveles más elevados de GMPc. | ||||||
YC-1 | 170632-47-0 | sc-202856 sc-202856A sc-202856B sc-202856C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $33.00 $124.00 $218.00 $947.00 | 9 | |
El YC-1 potencia la activación de la guanilil ciclasa soluble, lo que conduce a un aumento de la síntesis de GMPc y a la subsiguiente activación de CNG-1β. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
La isobutilmetilxantina inhibe las fosfodiesterasas, elevando los niveles tanto de AMPc como de GMPc, lo que aumenta indirectamente la actividad de los canales CNG-1β. | ||||||
Riociguat | 625115-55-1 | sc-476845 | 5 mg | $300.00 | ||
El riociguat sensibiliza la guanilil ciclasa soluble al óxido nítrico endógeno, aumentando los niveles de GMPc y activando así los canales CNG-1β. | ||||||