CHD2 Inhibidores

Inhibidores comunes de CHD2 incluyen, pero no se limitan a UNC1999 CAS 1431612-23-5, JIB 04 CAS 199596-05-9, GSK126, clorhidrato de BIX01294 CAS 1392399-03-9 y PFI-1 CAS 1403764-72-6.

CHD2 está íntimamente implicada en la compleja dinámica de la remodelación de la cromatina, un proceso esencial para diversas actividades estimuladas por el ADN. Los inhibidores de CHD2 suelen dirigirse a mecanismos o factores asociados de alteración de la cromatina, en lugar de a CHD2 directamente.

UNC1999 y GSK126, por su parte, son inhibidores de EZH2, que influyen en el estado de metilación de las histonas, lo que a su vez puede afectar a los remodeladores de la cromatina como CHD2. JIB-04 se dirige al dominio JmjC de las desmetilasas de histonas, ofreciendo otra vía para modificar el paisaje de la cromatina. El BIX-01294 es especialmente interesante, ya que se dirige a la histona metiltransferasa G9a, alterando la metilación de las histonas, un determinante clave de la estructura de la cromatina. Por último, PFI-1 e I-BET151 son inhibidores de los bromodominios BET, que alteran el reconocimiento de las histonas acetiladas, lo que puede modular indirectamente las actividades de remodelación de la cromatina de proteínas como CHD2.