cGKI α Activadores
Los activadores comunes de cGKIα incluyen, entre otros, el inhibidor de cGKIα DT-3 permeable a las células, la sal sódica de 8-(4-clorofeniltio)guanosina 3',5'-monofosfato cíclico CAS 51239-26-0, el monofosfato cíclico de guanosina-3′,5′, 8-(2-Aminofeniltio)-Sal de sodio CAS 144509-87-5, Guanosina 3′,5′-Monofosfato cíclico, β-fenil-1,N2-eteno-8-bromo-, Sal de sodio CAS 144510-04-3 y Sp-8-pCPT-MPS cíclico de sodio CAS 160385-87-5.
Los activadores químicos de la cGKIα actúan mediante diversos mecanismos para aumentar los niveles de monofosfato de guanosina cíclico (GMPc) en las células, lo que a su vez provoca la activación de la cGKIα. La nitroglicerina y el nitroprusiato sódico liberan óxido nítrico (NO) que estimula la guanilato ciclasa soluble (sGC) para producir GMPc, el activador directo de cGKIα. YC-1 aumenta la sensibilidad de la sGC al NO, amplificando así la producción de GMPc tras la estimulación con NO. BAY 41-2272 y BAY 41-8543 aumentan la capacidad de respuesta de la sGC al NO presente de forma natural en el sistema, elevando así los niveles de GMPc. BAY 60-2770 se desvía de esta vía dependiente del NO al activar directamente la sGC, generando así GMPc independientemente del NO.
Además, la activación de cGKIα se consigue mediante la inhibición de la degradación del GMPc. El vardenafilo, el sildenafilo y el tadalafilo inhiben la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5), una enzima responsable de la degradación del GMPc. La inhibición de la PDE5 da lugar a una concentración intracelular elevada de GMPc, lo que facilita la activación de cGKIα. Además, la activación de cGKIα también se ve favorecida por la unión de los péptidos natriuréticos a sus respectivos receptores. El péptido natriurético auricular (ANP) se une al receptor de péptidos natriuréticos A, y el péptido natriurético tipo C (CNP) se une al receptor de péptidos natriuréticos B, ambos con actividad guanilato ciclasa como parte de su dominio intracelular. Al unirse, estos receptores catalizan la conversión de GTP en GMPc, lo que estimula aún más la actividad de cGKIα. El riociguat destaca porque sensibiliza la sGC al NO y también puede estimular directamente la enzima, lo que provoca un aumento de la síntesis de GMPc y la consiguiente activación de la cGKIα. Estas diversas interacciones químicas convergen en la vía común de producción y elevación de GMPc, que es fundamental para la activación de cGKIα.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
cGKIα inhibitor-Cell Permeable DT-3 | sc-3101 | 1 mg | $95.00 | 2 | ||
cGKIα Inhibitor-Cell Permeable DT-3 es un inhibidor selectivo que interrumpe la vía de señalización de cGKIα a través de interacciones específicas con el sitio activo de la enzima. Su estructura única permite la penetración efectiva de las membranas celulares, facilitando la modulación directa de la actividad intracelular de cGKIα. El compuesto presenta una rápida cinética de unión, lo que conduce a una rápida alteración de las cascadas de señalización descendentes. Además, su capacidad para formar complejos estables aumenta su eficacia en la regulación de las funciones de cGKIα. | ||||||
8-(4-Chlorophenylthio)guanosine 3′,5′-cyclic Monophosphate sodium salt | 51239-26-0 | sc-202029 sc-202029A | 1 mg 5 mg | $45.00 $156.00 | ||
La sal sódica de 8-(4-clorofeniltio)guanosina 3',5'-monofosfato cíclico actúa como un potente modulador de cGKIα, participando en interacciones moleculares específicas que influyen en la conformación y actividad de la enzima. Su sustitución tiofenílica única mejora la afinidad de unión, promoviendo distintos efectos alostéricos. La solubilidad del compuesto en medios acuosos facilita una rápida difusión a través de las membranas, lo que permite un impacto inmediato en las vías de señalización intracelular y los efectos posteriores. | ||||||
Guanosine-3′,5′-cyclic Monophosphate, 8-(2-Aminophenylthio)-Sodium Salt | 144509-87-5 | sc-203335 | 5 µmol | $260.00 | ||
El monofosfato cíclico de guanosina-3′,5′, sal sódica de 8-(2-aminofeniltio)- sirve como modulador selectivo de cGKIα, caracterizado por su grupo aminotiofenilo único que altera la dinámica molecular y mejora las interacciones con el receptor. Este compuesto exhibe una notable estabilidad en condiciones fisiológicas, promoviendo una transducción de señales eficiente. Su capacidad de participar en enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas contribuye a su especificidad en la orientación de las vías reguladoras, influyendo eficazmente en las respuestas celulares. | ||||||
Guanosine 3′,5′-cyclic Monophosphate, β-Phenyl-1,N2-etheno-8-bromo-, Sodium Salt | 144510-04-3 | sc-203434 | 10 µmol | $280.00 | ||
El monofosfato cíclico de guanosina 3′,5′, β-fenil-1,N2-eteno-8-bromo-, sal de sodio, actúa como un potente modulador de cGKIα, que se distingue por su grupo eteno bromo-sustituido que aumenta la afinidad de unión y altera la dinámica conformacional. Este compuesto presenta interacciones electrostáticas únicas que facilitan una unión precisa con las proteínas diana. Sus características estructurales promueven una rápida cinética en la propagación de la señal, influyendo en las cascadas de señalización y en el comportamiento celular con gran especificidad. | ||||||
Sp-8-pCPT-cyclic GMPS Sodium | 160385-87-5 | sc-202433 | 1 mg | $155.00 | ||
Sp-8-pCPT-cyclic GMPS Sodium es un modulador selectivo de cGKIα caracterizado por su estructura cíclica, que promueve una flexibilidad conformacional única. Este compuesto presenta interacciones moleculares distintas, lo que aumenta su afinidad por las proteínas diana mediante enlaces de hidrógeno específicos y contactos hidrofóbicos. Su perfil cinético permite una rápida activación de las vías de señalización, lo que conduce a una modulación precisa de las respuestas celulares. La estabilidad y solubilidad del compuesto contribuyen además a su participación efectiva en los procesos bioquímicos. | ||||||
Sodium nitroprusside dihydrate | 13755-38-9 | sc-203395 sc-203395A sc-203395B | 1 g 5 g 100 g | $42.00 $83.00 $155.00 | 7 | |
El nitroprusiato sódico libera NO al ser administrado, lo que estimula la producción de GMPc mediante la activación de la guanilato ciclasa soluble. El aumento de cGMP conduce directamente a la activación de cGKIα. | ||||||
8-(4-Chlorophenylthio)guanosine 3′,5′-cyclic Monophosphate triethylammonium salt | 54364-02-2 | sc-202432 sc-202432A | 1 mg 5 mg | $42.00 $168.00 | ||
La sal de trietilamonio de 8-(4-clorofeniltio)guanosina 3',5'-monofosfato cíclico es un potente modulador de cGKIα que se distingue por su enlace tioéter único, que influye en su dinámica de unión. Este compuesto facilita interacciones alostéricas específicas, aumentando la sensibilidad del receptor y alterando las cascadas de señalización posteriores. Sus atributos estructurales promueven una rápida difusión a través de las membranas, mientras que su fracción de trietilamonio mejora la solubilidad, optimizando su biodisponibilidad en entornos celulares. | ||||||
YC-1 | 170632-47-0 | sc-202856 sc-202856A sc-202856B sc-202856C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $32.00 $122.00 $214.00 $928.00 | 9 | |
El YC-1 potencia la respuesta de la guanilato ciclasa soluble al NO, lo que conduce a un aumento de la síntesis de GMPc y a la subsiguiente activación de la cGKIα. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
El vardenafilo inhibe la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5), que degrada el GMPc, con lo que aumenta indirectamente los niveles de GMPc y favorece la activación de cGKIα. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
El tadalafilo actúa como inhibidor de la PDE5, manteniendo los niveles de GMPc en la célula y permitiendo la activación de cGKIα. | ||||||