La proteína de transferencia de ésteres de colesterol (CETP) es una proteína plasmática integral que interviene en la regulación del metabolismo lipídico, facilitando específicamente la transferencia de ésteres de colesterol y triglicéridos entre diferentes lipoproteínas. Su acción principal es mediar en el intercambio de ésteres de colesterol de las lipoproteínas de alta densidad (HDL) a las lipoproteínas que contienen apolipoproteína B, como las lipoproteínas de baja densidad (LDL) y las lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL). En consecuencia, la CETP desempeña un papel fundamental en la determinación de los niveles y la distribución del colesterol y otros lípidos en el torrente sanguíneo.
Los activadores de la CETP son compuestos que potencian la actividad de la proteína CETP. Al amplificar la función natural de la CETP, estos activadores pueden influir en el equilibrio de las partículas lipídicas en el plasma. Tales modulaciones pueden dar lugar a alteraciones del perfil lipídico, influyendo en el tamaño y el número de partículas HDL y LDL. El mecanismo de acción de los activadores de la CETP suele radicar en su capacidad para unirse directa o indirectamente a la proteína CETP, lo que provoca un aumento de la tasa de transferencia de ésteres de colesterol y triglicéridos entre lipoproteínas. La estructura y la naturaleza química de los activadores de la CETP pueden variar, pero su característica unificadora es su impacto en el proceso de intercambio lipídico mediado por la CETP. Como ocurre con cualquier clase de compuestos que influyen en un proceso biológico complejo, la comprensión de las interacciones moleculares precisas y las consecuencias de la activación de la CETP sigue siendo un tema de amplia investigación científica.
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