Los inhibidores de CAX1 representan un grupo diverso de sustancias químicas que modulan la homeostasis del calcio o los mecanismos de transporte en las células. Los antiportadores de cationes de calcio, como CAX1, son responsables de dirigir los iones de calcio fuera del citosol, desempeñando así un papel fundamental en la homeostasis del calcio. Muchos de los compuestos enumerados, como el verapamilo, el nifedipino y el diltiazem, son bloqueantes de los canales de calcio que pueden alterar los niveles de calcio intracelular. Los cambios en estos niveles pueden influir indirectamente en la función de CAX1 modificando el gradiente contra el que trabaja.
Otro método para interferir en la funcionalidad de CAX1 consiste en inhibir directamente bombas o canales de calcio específicos. El Thapsigargin, por ejemplo, inhibe la bomba SERCA, provocando la acumulación de calcio citosólico. Del mismo modo, el 2-APB afecta a los receptores IP3, alterando las concentraciones de calcio intracelular. Cabe destacar que varios de los inhibidores no son específicos en su acción y pueden afectar a múltiples procesos relacionados con el calcio dentro de la célula. Por ejemplo, La3+ actúa como bloqueante inespecífico de los canales de calcio, afectando a una serie de canales de calcio.
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