CaSR Activadores
Los activadores comunes del CaSR incluyen, entre otros, el clorhidrato de cinacalcet CAS 364782-34-3, el clorhidrato de R 568 CAS 177172-49-5, el AC-265347 CAS 1253901-26-6, el cloruro de estroncio CAS 10476-85-4 y el clorhidrato de calindol CAS 729610-18-8.
Los activadores del receptor sensible al calcio (CaSR) son una clase única de compuestos caracterizados principalmente como calcimiméticos. Estos activadores desempeñan un papel crucial en la modulación de la función del CaSR, un receptor acoplado a proteína G (GPCR) que es vital para mantener la homeostasis del calcio en el cuerpo humano. El CaSR se expresa predominantemente en las glándulas paratiroides y los riñones, donde detecta los cambios en las concentraciones de calcio extracelular y, en consecuencia, regula la secreción de hormona paratiroidea y la reabsorción renal de calcio. El principal mecanismo de acción de los activadores del CaSR consiste en la modulación alostérica del receptor. Compuestos como Cinacalcet, NPS R-568 y Evocalcet se unen a los sitios alostéricos del CaSR, distintos del sitio ortostérico de unión al calcio. Esta unión aumenta la sensibilidad del receptor al calcio extracelular, lo que conduce a su activación incluso a niveles más bajos de calcio. Esta activación suele provocar la inhibición de la secreción de hormona paratiroidea, reduciendo así los niveles séricos de calcio.
La diversidad química dentro de este grupo abarca desde pequeñas moléculas hasta compuestos basados en péptidos. Las moléculas pequeñas, como Calhex 231 y GSK3004774, ofrecen la ventaja de la biodisponibilidad oral y la selección de receptores. Por otro lado, los activadores basados en péptidos como AMG 416 (Etalcalcetide) proporcionan una alta especificidad y potencia en la activación del receptor. El desarrollo de nuevos compuestos como JTT-305/MK-5442 sigue ampliando el panorama farmacológico de los activadores del CaSR. Su desarrollo subraya una tendencia significativa en el descubrimiento de fármacos, centrada en la modulación precisa de la actividad del receptor para lograr los resultados deseados. En conjunto, los activadores del CaSR representan un avance decisivo en nuestra comprensión y capacidad para modular la función de los GPCR, sobre todo en la homeostasis del calcio y los trastornos relacionados.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cinacalcet Hydrochloride | 364782-34-3 | sc-207438 | 10 mg | $230.00 | 7 | |
El clorhidrato de cinacalcet actúa como un potente modulador alostérico del receptor sensor de calcio (CaSR), influyendo en su dinámica conformacional. Al estabilizar el estado activo del CaSR, aumenta la sensibilidad del receptor a los niveles de calcio extracelular. Esta modulación altera las vías de señalización descendentes, en particular las relacionadas con la secreción de la hormona paratiroidea y la homeostasis del calcio. Su perfil de interacción único permite una regulación matizada de las respuestas celulares a las fluctuaciones del calcio. | ||||||
R 568 hydrochloride | 177172-49-5 | sc-361302 sc-361302A | 10 mg 50 mg | $210.00 $860.00 | 4 | |
El clorhidrato de R 568 actúa como potenciador alostérico selectivo del receptor sensor de calcio (CaSR), promoviendo su activación a través de distintas interacciones moleculares. Este compuesto presenta una afinidad de unión única que afina la respuesta del receptor a los iones de calcio, influyendo así en las cascadas de señalización intracelular. Sus propiedades cinéticas facilitan la rápida activación del receptor, lo que conduce a una mayor modulación de las vías relacionadas con el calcio, lo que subraya su papel en la regulación celular del calcio. | ||||||
AC-265347 | 1253901-26-6 | sc-364395 sc-364395A | 5 mg 25 mg | $87.00 $370.00 | 1 | |
El AC-265347 es un potente modulador del receptor sensor de calcio (CaSR), que presenta un mecanismo de acción único a través de sitios de unión alostéricos específicos. Este compuesto participa en interacciones moleculares distintivas que estabilizan la conformación activa del receptor, amplificando así su sensibilidad a los niveles de calcio extracelular. La cinética dinámica del compuesto permite una rápida activación del receptor, influyendo en las vías de señalización descendentes y contribuyendo a la intrincada regulación de la homeostasis del calcio en las células. | ||||||
Strontium chloride | 10476-85-4 | sc-258180 | 5 g | $100.00 | ||
El cloruro de estroncio actúa como modulador selectivo del receptor sensor de calcio (CaSR), caracterizado por su capacidad de imitar a los iones de calcio en afinidad de unión. Este compuesto facilita interacciones iónicas únicas que potencian la activación del receptor, promoviendo un cambio conformacional que influye en las cascadas de señalización intracelular. Sus distintas propiedades de solubilidad permiten una difusión eficaz en los sistemas biológicos, lo que influye en la capacidad de respuesta del receptor a las concentraciones fluctuantes de calcio y modula la dinámica del calcio celular. | ||||||
Calindol hydrochloride | 729610-18-8 | sc-211006 | 10 mg | $400.00 | 8 | |
El calindol es un agente calcimimético que actúa sobre el CaSR, potenciando su respuesta a los iones de calcio extracelulares y activando el receptor. | ||||||
Calhex 231 | 652973-93-8 | sc-207394 | 5 mg | $340.00 | 16 | |
Calhex 231 es un agente calcimimético no peptídico que activa selectivamente el CaSR, potenciando su respuesta al calcio extracelular. | ||||||