Carbonic Anhydrases Inhibidores
Los inhibidores comunes de la anhidrasa carbónica incluyen, entre otros, acetazolamida CAS 59-66-5, clorotiazida CAS 58-94-6, hidroclorotiazida CAS 58-93-5, metocarbamol-d5 CAS 1189699-70-4 y topiramato CAS 97240-79-4.
Las anhidrasas carbónicas son una familia de enzimas que desempeñan un papel fundamental en la regulación del equilibrio entre el dióxido de carbono y los iones de bicarbonato en diversos procesos biológicos. Intervienen en el mantenimiento del equilibrio del pH, el transporte de electrolitos y la secreción de líquidos en tejidos como los pulmones, los riñones y el tubo digestivo. Las anhidrasas carbónicas facilitan la rápida conversión de dióxido de carbono y agua en bicarbonato y protones, una reacción esencial para el intercambio eficaz de gases y el equilibrio ácido-base. Estas enzimas no sólo son vitales para las funciones fisiológicas, sino que también contribuyen a afecciones fisiopatológicas como el glaucoma, la epilepsia y el cáncer. La inhibición de las anhidrasas carbónicas mediante inhibidores de moléculas pequeñas ha suscitado gran interés debido a sus posibles aplicaciones. Estos inhibidores modulan la actividad de las anhidrasas carbónicas, lo que puede alterar la regulación del pH y repercutir en diversos procesos fisiológicos. Los inhibidores de la anhidrasa carbónica se utilizan en afecciones como el glaucoma para reducir la presión intraocular, y también se estudia su potencial para atacar células cancerosas alterando su equilibrio ácido-base e impidiendo su crecimiento. Su importancia se extiende a diversos campos de la medicina, lo que convierte a los inhibidores de la anhidrasa carbónica en candidatos prometedores para el desarrollo y la investigación de fármacos.
Los inhibidores de la anhidrasa carbónica tienen un valor sustancial debido a su capacidad para dirigir y modular la actividad de estas enzimas. Al interferir en la función de la anhidrasa carbónica, estos inhibidores pueden influir en la regulación del pH y el equilibrio de líquidos en distintos tejidos. Además de sus aplicaciones en el glaucoma, se está investigando su potencial en el tratamiento de la epilepsia, la acidosis y los trastornos metabólicos. Por otra parte, el papel de las anhidrasas carbónicas en la facilitación del crecimiento tumoral y la metástasis ha llevado a explorar estos inhibidores como posibles agentes anticancerígenos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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5-Chloro-2-fluorotoluene | 452-66-4 | sc-252260 | 5 ml | $39.00 | ||
El 5-cloro-2-fluorotolueno demuestra un comportamiento intrigante como modulador de la anhidrasa carbónica por su capacidad de influir en la estabilidad enzimática y la afinidad por el sustrato. La presencia de sustituyentes halógenos introduce efectos estéricos que pueden alterar la geometría del sitio activo de la enzima, aumentando o inhibiendo la eficacia catalítica. Sus propiedades electrónicas únicas también pueden afectar a la dinámica de transferencia de protones, provocando variaciones en la cinética de reacción e influyendo en el equilibrio entre el dióxido de carbono y el bicarbonato. | ||||||
2-Aminobenzenesulfonamide | 3306-62-5 | sc-251694 | 5 g | $90.00 | ||
La 2-aminobencenosulfonamida presenta características notables como inhibidor de la anhidrasa carbónica, principalmente por su capacidad para formar enlaces de hidrógeno con residuos de aminoácidos clave en el sitio activo de la enzima. Esta interacción puede provocar cambios conformacionales que alteren el ciclo catalítico de la enzima. Además, el grupo sulfonamida aumenta su afinidad por el ion zinc en el sitio activo, modulando la reactividad de la enzima e influyendo en el equilibrio de bicarbonato y dióxido de carbono en los procesos fisiológicos. | ||||||
Methazolamide | 554-57-4 | sc-235615 | 1 g | $92.00 | 3 | |
La metazolamida actúa como un potente inhibidor de la anhidrasa carbónica mediante interacciones electrostáticas específicas con el sitio activo de la enzima. Su estructura única permite la formación de un complejo estable con el ion cinc, que es crucial para la actividad enzimática. Esta unión altera la conformación de la enzima, reduciendo así su eficacia catalítica. La geometría molecular distintiva del compuesto también influye en su perfil cinético, afectando a la tasa de intercambio de bicarbonato y protones en sistemas biológicos. | ||||||
2,5-Dichlorothiophene-3-sulfonamide | 53595-68-9 | sc-231089 | 1 g | $160.00 | ||
Se han explorado varios derivados de la sulfonamida como inhibidores de la anhidrasa carbónica, y algunos pueden mostrar actividad contra la CA8. | ||||||
trans-2-(4-Biphenyl)vinylboronic acid | 352530-23-5 | sc-255669 | 1 g | $44.00 | ||
El ácido trans-2-(4-bifenil)vinilborónico presenta interacciones únicas con las anhidrasas carbónicas a través de su fracción de ácido borónico, que puede formar enlaces covalentes reversibles con el sitio activo de la enzima. Esta interacción estabiliza un estado de transición, potenciando la inhibición de la función catalítica de la enzima. La estructura bifenílica plana del compuesto contribuye a sus interacciones hidrofóbicas, influyendo en la dinámica conformacional de la enzima y modulando la cinética de reacción en los procesos de hidratación del bicarbonato. | ||||||
Sulthiame | 61-56-3 | sc-474559 sc-474559A | 25 mg 250 mg | $350.00 $2448.00 | ||
El sulthiame actúa como un potente inhibidor de las anhidrasas carbónicas, caracterizado por su capacidad para alterar la coordinación del zinc de la enzima. Esta alteración altera la geometría del sitio activo de la enzima, afectando a la unión del sustrato y a la catálisis. El exclusivo grupo sulfonamida del compuesto facilita un fuerte enlace de hidrógeno con residuos de aminoácidos clave, lo que aumenta su potencia inhibidora. Además, su naturaleza lipofílica influye en la permeabilidad de la membrana, afectando potencialmente a la localización y actividad de la enzima en entornos celulares. | ||||||
Methyl bromopyruvate | 7425-63-0 | sc-235812 | 5 ml | $61.00 | ||
El bromopiruvato de metilo actúa como inhibidor selectivo de las anhidrasas carbónicas, mostrando una reactividad única debido a su naturaleza electrófila. El grupo carbonilo del compuesto sufre un ataque nucleofílico en el sitio activo de la enzima, lo que da lugar a la formación de un aducto covalente. Esta interacción altera la conformación de la enzima, lo que afecta a su eficacia catalítica. Además, la presencia del átomo de bromo potencia las interacciones moleculares, influyendo en la cinética de inhibición de la enzima y en la competencia con el sustrato. | ||||||