c-Erb-A α Inhibidores
Los inhibidores comunes de c-Erb-A α incluyen, entre otros, L-3,3′,5-Triyodotironina, ácido libre CAS 6893-02-3, 5,5-Difenilhidantoína CAS 57-41-0, Amiodarona CAS 1951-25-3, 6-Propil-2-tiouracilo CAS 51-52-5 y Raloxifeno CAS 84449-90-1.
Los inhibidores químicos de c-Erb-A α pueden modular la actividad de esta proteína a través de varios mecanismos. La triyodotironina (T3) y la tiroxina (T4) son ligandos endógenos de c-Erb-A α, pero cuando están presentes en exceso, pueden inhibir la función de la proteína. La T3, con su mayor afinidad, compite por los sitios de unión de c-Erb-A α, impidiendo que la proteína interactúe con sus ligandos naturales, que son cruciales para la activación de la proteína y la regulación de la transcripción. La T4, a pesar de su menor afinidad, aún puede ocupar estos sitios de unión e inhibir de forma similar la c-Erb-A α bloqueando la unión de activadores más potentes, lo que a su vez dificulta la actividad transcripcional de la proteína. La difenilhidantoína se une a la c-Erb-A α y altera su conformación, disminuyendo la eficacia de unión al ADN de la proteína y, por tanto, su función reguladora. La amiodarona afecta a la biosíntesis de las hormonas tiroideas y a su unión a las proteínas transportadoras, lo que disminuye la biodisponibilidad de las hormonas para la activación de c-Erb-A α y afecta a la función reguladora de la proteína en la transcripción.
Además, el propiltiouracilo impide la conversión periférica de T4 en T3, lo que provoca una reducción de los niveles de T3 y la consiguiente falta de activación de c-Erb-A α. El raloxifeno compite con el estrógeno por los sitios receptores, afectando potencialmente a la actividad del c-Erb-A α al alterar la disponibilidad del coactivador. La inhibición de las enzimas del citocromo P450 por el ketoconazol provoca una alteración de la síntesis de esteroides, que puede influir indirectamente en la función de c-Erb-A α. Los glucocorticoides pueden modificar el equilibrio de los coactivadores y corepresores de los receptores nucleares, afectando así a la actividad de c-Erb-A α. El acetato de plomo (II) y el cloruro de cadmio pueden unirse a sitios específicos de la proteína, cambiando potencialmente la conformación de c-Erb-A α y dificultando su interacción con el ADN. Cada una de estas sustancias químicas puede afectar a la capacidad de c-Erb-A α para regular la expresión génica al influir en su capacidad de unión a ligandos, alterar su conformación o afectar a su interacción con la maquinaria transcripcional.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
L-3,3′,5-Triiodothyronine, free acid | 6893-02-3 | sc-204035 sc-204035A sc-204035B | 10 mg 100 mg 250 mg | $40.00 $75.00 $150.00 | ||
La triyodotironina, también conocida como T3, compite con la c-Erb-A α por los sitios de unión, inhibiendo la capacidad de la proteína para unirse a sus ligandos naturales, que son esenciales para su activación y posterior regulación transcripcional. | ||||||
5,5-Diphenyl Hydantoin | 57-41-0 | sc-210385 | 5 g | $70.00 | ||
La difenilhidantoína (Fenitoína) se une a los receptores de la hormona tiroidea, como el c-Erb-A α, y altera su conformación. Este cambio de forma inhibe la capacidad de la proteína para regular eficazmente la expresión génica, ya que no puede unirse al ADN con la misma eficacia, inhibiendo así su función. | ||||||
Amiodarone | 1951-25-3 | sc-480089 | 5 g | $312.00 | ||
La amiodarona interfiere en la biosíntesis de la hormona tiroidea y puede desplazar a las hormonas tiroideas de las proteínas de unión. Al hacerlo, reduce la cantidad de hormona tiroidea disponible para la activación de c-Erb-A α, lo que conduce a una inhibición de las actividades normales de regulación transcripcional de la proteína. | ||||||
6-Propyl-2-thiouracil | 51-52-5 | sc-214383 sc-214383A sc-214383B sc-214383C | 10 g 25 g 100 g 1 kg | $36.00 $55.00 $220.00 $1958.00 | ||
El propiltiouracilo, aunque se conoce principalmente por inhibir la peroxidasa tiroidea, también puede interferir en la conversión periférica de T4 en T3. Al reducir los niveles de T3, que es un ligando natural para la c-Erb-A α, se inhibe la actividad de la proteína debido a la falta de activación inducida por el ligando. | ||||||
Raloxifene | 84449-90-1 | sc-476458 | 1 g | $802.00 | 3 | |
El raloxifeno actúa como modulador selectivo del receptor de estrógeno y se ha demostrado que compite con el estrógeno por los sitios del receptor de estrógeno, lo que puede inhibir indirectamente el c-Erb-A α al influir en la disponibilidad de los coactivadores necesarios para la plena actividad transcripcional del c-Erb-A α. Dado que tanto los receptores de estrógenos como los de hormonas tiroideas pueden competir por los coactivadores, la presencia de raloxifeno puede provocar una inhibición funcional de c-Erb-A α. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
El ketoconazol inhibe varias enzimas del citocromo P450 implicadas en la síntesis de esteroides. Esto puede conducir a una menor producción de esteroides que pueden regular la actividad de c-Erb-A α indirectamente. Al alterar el perfil de esteroides, el ketoconazol puede modular las vías de señalización que se cruzan con la función de c-Erb-A α, lo que conduce a su inhibición funcional. | ||||||
Hydrocortisone | 50-23-7 | sc-300810 | 5 g | $100.00 | 6 | |
Los glucocorticoides, como la hidrocortisona, pueden inhibir la c-Erb-A α indirectamente al modificar el equilibrio de los coactivadores y corepresores de los receptores nucleares en la célula. Esto puede inhibir la actividad transcripcional de c-Erb-A α privándola de las proteínas coactivadoras necesarias o aumentando la competencia por estas proteínas, que son esenciales para la regulación transcripcional mediada por c-Erb-A α. | ||||||
Lead(II) Acetate | 301-04-2 | sc-507473 | 5 g | $83.00 | ||
El acetato de plomo (II) puede unirse a los grupos sulfhidrilo de los residuos de cisteína de las proteínas. Si la c-Erb-A α tiene residuos de cisteína accesibles que son críticos para su función, la unión al plomo podría provocar cambios conformacionales que inhiban la capacidad de la proteína para unirse al ADN o interactuar con otra maquinaria transcripcional, inhibiendo así su función. | ||||||
Cadmium chloride, anhydrous | 10108-64-2 | sc-252533 sc-252533A sc-252533B | 10 g 50 g 500 g | $55.00 $179.00 $345.00 | 1 | |
Se sabe que el cloruro de cadmio se une a varias proteínas y altera su función. En el caso de la c-Erb-A α, el cadmio puede unirse a sitios críticos, alterando potencialmente la conformación de la proteína e inhibiendo su capacidad para interactuar con sus elementos de respuesta del ADN, inhibiendo así la función reguladora transcripcional de la proteína. | ||||||