c-Abl Inhibidores
Los inhibidores comunes de c-Abl incluyen, entre otros, el mesilato de imatinib CAS 220127-57-1 y el bafetinib CAS 859212-16-1.
Los inhibidores de c-Abl son una clase de compuestos químicos dirigidos contra la tirosina cinasa Abelson (Abl), una proteína tirosina cinasa no receptora. La cinasa Abl forma parte de la familia de cinasas Src y desempeña un papel crucial en diversos procesos celulares, como la división celular, la diferenciación, la adhesión y la respuesta al estrés oxidativo. Los inhibidores de c-Abl actúan uniéndose a la conformación activa o inactiva del dominio cinasa de Abl, impidiendo así su actividad catalítica. Esta inhibición se consigue a través de mecanismos competitivos o alostéricos, dependiendo del inhibidor específico. En su papel de inhibidores enzimáticos, estos compuestos pueden interferir con la autofosforilación de la quinasa Abl, un paso crítico en su activación, y también pueden afectar a las vías de señalización descendentes que suelen estar reguladas por la actividad de la quinasa Abl.
Estructuralmente, los inhibidores de c-Abl suelen contener motivos específicos que les permiten interaccionar con el sitio de unión al ATP de la quinasa o inducir cambios conformacionales que estabilizan la forma inactiva de la enzima. La especificidad de estos inhibidores puede variar: algunos se dirigen selectivamente a la cinasa c-Abl, mientras que otros pueden inhibir cinasas relacionadas debido a similitudes estructurales en la región de unión al ATP. El diseño y la síntesis de inhibidores de c-Abl implican consideraciones de selectividad del dominio cinasa, potencia y capacidad para superar los mecanismos de resistencia que pueden surgir de mutaciones dentro del dominio cinasa. La diversidad estructural de los inhibidores de c-Abl ha dado lugar a una amplia gama de andamiajes químicos, como pirimidinas, purinas y otros compuestos heterocíclicos, que se adaptan para optimizar la afinidad y especificidad de unión a la cinasa Abl. Comprender la interacción detallada de estos inhibidores con la quinasa Abl a nivel molecular es crucial para avanzar en nuestro conocimiento de la regulación de la quinasa y el desarrollo de nuevas entidades químicas dentro de esta clase.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
PP121 | 1092788-83-4 | sc-301605 | 5 mg | $139.00 | 1 | |
El PP121 actúa como inhibidor selectivo de c-Abl dirigiéndose al bolsillo de unión al ATP, induciendo una modulación alostérica única que altera la actividad de la enzima. Sus distintas interacciones moleculares estabilizan una conformación no productiva, reduciendo eficazmente la afinidad por el sustrato. El compuesto muestra una notable capacidad para formar enlaces de hidrógeno con residuos clave, lo que aumenta su especificidad y minimiza los efectos no deseados, ajustando así las vías de señalización implicadas en la regulación celular. | ||||||
AT9283 | 896466-04-9 | sc-364738 sc-364738A | 2 mg 10 mg | $180.00 $400.00 | ||
El AT9283 actúa como un potente inhibidor de c-Abl mediante interacciones específicas con el sitio activo de la enzima, lo que provoca un cambio conformacional que altera su función catalítica. Este compuesto presenta una cinética de unión única, caracterizada por una tasa de disociación lenta, que potencia su efecto inhibidor. Además, la capacidad del AT9283 para formar contactos hidrofóbicos con los aminoácidos circundantes contribuye a su selectividad, asegurando una modulación precisa de las redes de señalización celular. | ||||||
DCC-2036 | 1020172-07-9 | sc-364482 sc-364482A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | ||
El DCC-2036 es un inhibidor selectivo de ABL2 y ha demostrado eficacia contra ciertas formas de leucemia resistentes a los fármacos en estudios preclínicos. | ||||||
Tyrene CR4 | 1110670-40-0 | sc-296677 sc-296677A | 5 mg 50 mg | $101.00 $754.00 | ||
El tireno CR4 actúa como inhibidor selectivo de c-Abl gracias a su capacidad única para formar interacciones estables con las regiones reguladoras de la enzima. Este compuesto exhibe una afinidad de unión distintiva, promoviendo una alteración significativa en la dinámica estructural de la enzima, lo que impide su actividad. La presencia de grupos funcionales específicos potencia su interacción con residuos clave, facilitando un mecanismo de inhibición robusto que ajusta con precisión las vías de señalización descendentes. | ||||||