BRD4 Inhibidores
Los inhibidores comunes de BRD4 incluyen, entre otros, (+/-)-JQ1, PFI-1 CAS 1403764-72-6, (S)-2-(4-(4-clorofenil)-2,3,9-trimetil-6H-tieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1, 4]diazepin-6-il)-N-(4-hidroxifenil)acetamida CAS 202590-98-5, CPI-203 CAS 1446144-04-2 y 4-[(1E)-2-(2-Amino-4-hidroxi-5-metilfenil)diazenil]-N-2-piridinilbencenosulfonamida CAS 1395084-25-9.
Los inhibidores de BRD4 representan una clase de compuestos químicos diseñados estratégicamente para actuar sobre la proteína 4 que contiene bromodominio (BRD4), un regulador epigenético crucial que interviene en la compleja orquestación de los procesos transcripcionales y la remodelación de la cromatina en las células. El modus operandi clave de estos inhibidores reside en su capacidad para interrumpir la interacción fundamental entre BRD4 y las histonas acetiladas, impidiendo así la unión de BRD4 a la cromatina y la consiguiente modulación de la expresión génica. A nivel molecular, BRD4 se distingue por poseer dos bromodominios, regiones especializadas expertas en reconocer residuos de acetil-lisina en las histonas. Esta característica estructural única permite a BRD4 servir de andamio molecular para el ensamblaje de complejos transcripcionales, facilitando la intrincada coreografía de la expresión génica. La unión precisa y selectiva de los inhibidores de BRD4 a los bromodominios de BRD4 impide el reclutamiento de BRD4 a la cromatina, frustrando así su capacidad para gobernar la actividad transcripcional. Esta interferencia se manifiesta como una fuerza disruptiva en los mecanismos finamente sintonizados de regulación génica, con repercusiones potenciales que abarcan diversos procesos celulares como la progresión del ciclo celular, la diferenciación celular, y la regulación de las respuestas inflamatorias.
El creciente interés y la búsqueda activa de la investigación en el desarrollo de inhibidores de BRD4 subrayan la anticipación de sus implicaciones de largo alcance en la modulación del comportamiento celular. La intrincada interacción entre BRD4 y el paisaje epigenético hace de estos inhibidores candidatos prometedores para desentrañar las complejidades de la regulación génica. La evolución de la comprensión del papel de BRD4 en las intrincadas interacciones de los procesos celulares sitúa a los inhibidores de BRD4 como valiosas herramientas para descifrar el matizado lenguaje de la expresión génica y descubrir nuevas estrategias para manipular el comportamiento celular.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | $96.00 | ||
PFI-1 es un potente inhibidor de BRD4, que se distingue por su capacidad única para modular la dinámica de la cromatina. Se dirige selectivamente al bromodominio, participando en interacciones específicas de apilamiento π-π que mejoran la especificidad de unión. El andamiaje rígido del compuesto promueve una conformación estable, optimizando su interacción con la diana. Además, el PFI-1 presenta propiedades cinéticas favorables, lo que permite tasas de asociación y disociación rápidas, que son cruciales para la modulación eficaz de la regulación transcripcional. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
(±)-JQ1 es un inhibidor selectivo de la proteína BRD4 que contiene bromodominio, caracterizado por su capacidad de interrumpir las interacciones proteína-proteína a través de un mecanismo de unión único. El compuesto participa en enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas, estabilizando su complejo con BRD4. Su flexibilidad estructural permite diversos estados conformacionales, mejorando su afinidad de unión. Además, las propiedades de solubilidad del compuesto facilitan su distribución en los sistemas biológicos, promoviendo la participación efectiva de la diana. | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | $330.00 | ||
La (S)-2-(4-(4-clorofenil)-2,3,9-trimetil-6H-tieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-il)-N-(4-hidroxifenil)acetamida (OTX-015) es un inhibidor de molécula pequeña dirigido contra BRD2, BRD3 y BRDIque ha mostrado una prometedora actividad antitumoral en estudios de investigación y se ha investigado en varios tipos de cáncer. | ||||||
CPI-203 | 1446144-04-2 | sc-501599 | 1 mg | $170.00 | ||
El CPI-203 es una pequeña molécula inhibidora selectiva de BRD4 que ha demostrado efectos antiproliferativos en células cancerosas. Puede inhibir la transcripción mediada por BRD4 y se ha evaluado en modelos de investigación de neoplasias hematológicas. | ||||||
4-[(1E)-2-(2-Amino-4-hydroxy-5-methylphenyl)diazenyl]-N-2-pyridinylbenzenesulfonamide | 1395084-25-9 | sc-480120 | 5 mg | $300.00 | ||
4-[(1E)-2-(2-Amino-4-hidroxi-5-metilfenil)diazenil]-N-2-piridinilbencenosulfonamida (MS436), es un potente inhibidor de molécula pequeña que se dirige a los bromodominios de BRD4 y BRDIHa demostrado efectos antiproliferativos en células cancerosas y se ha estudiado su potencial como terapia anticancerígena. | ||||||