BRD1 Activadores
Los activadores BRD1 comunes incluyen, pero no se limitan a (+/-)-JQ1, GSK 525762A y RVX 208.
Los activadores de BRD1 pertenecen a una clase de pequeñas moléculas diseñadas para interactuar con la proteína 1 que contiene bromodominio (BRD1) y modular su actividad. BRD1 es miembro de la familia de proteínas de bromodominios y dominios extraterminales (BET), que desempeñan papeles cruciales en la regulación epigenética y la expresión génica. Los bromodominios son dominios proteicos que reconocen y se unen específicamente a los residuos de lisina acetilados de las proteínas histonas, que son componentes esenciales de la cromatina, la compleja estructura que empaqueta el ADN en el núcleo celular. BRD1, en particular, ha sido identificado como un importante regulador de la transcripción génica y de los procesos de remodelación de la cromatina.
Los activadores de BRD1 están diseñados para unirse selectivamente al bromodominio de BRD1, provocando un cambio conformacional en la proteína que aumenta su capacidad para interaccionar con histonas acetiladas y otras proteínas asociadas a la cromatina. Esta mayor afinidad de unión puede alterar los patrones de expresión génica, ya que BRD1 interviene en el reclutamiento de la maquinaria transcripcional a loci génicos específicos. Al modular la actividad de BRD1, estos activadores pueden influir en varios procesos celulares regulados por BRD1, como la diferenciación celular, la proliferación y el desarrollo.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $231.00 $863.00 | 1 | |
El JQ1, un inhibidor del bromodominio, activa directamente el BRD1 uniéndose a su bromodominio. Esta unión interrumpe la interacción de BRD1 con las histonas acetiladas, lo que provoca un aumento de la actividad de BRD1 y una mayor expresión génica a través de la regulación epigenética. Actúa como activador directo de BRD1. | ||||||
GSK 525762A | 1260907-17-2 | sc-490339 sc-490339A sc-490339B sc-490339C sc-490339D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $300.00 $540.00 $940.00 $1680.00 $5900.00 | ||
I-BET762, también conocido como GSK525762A, promueve indirectamente la activación de BRD1 inhibiendo las proteínas bromodominio. Al interferir en la unión entre las proteínas bromodominio y las histonas acetiladas, provoca una mayor actividad de BRD1 y un aumento de los patrones de expresión génica. | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | $340.00 | ||
El RVX-208, o apabetalona, potencia indirectamente la activación de BRD1 a través de la regulación epigenética. Incide en las modificaciones de las histonas, lo que potencialmente conduce a un mayor reclutamiento de BRD1 en la cromatina y a una mayor actividad en la expresión génica. | ||||||