Bcl-w Activadores

Los activadores comunes de Bcl-w incluyen, entre otros, ABT 737 CAS 852808-04-9, ABT 263 CAS 923564-51-6, TW-37 CAS 877877-35-5 y ABT-199 CAS 1257044-40-8.

Los activadores de Bcl-w abarcan una colección de pequeñas moléculas diseñadas específicamente para modular Bcl-w, un miembro de la familia Bcl-2 conocido por su función antiapoptótica. Estas sustancias químicas, ejemplificadas por ABT-737, WEHI-539, TW-37 y otras, atacan directamente a Bcl-w, interrumpiendo su interacción con proteínas proapoptóticas y promoviendo la apoptosis. El ABT-737, un inhibidor de la familia Bcl-2, se une al surco de unión BH3 de Bcl-w, impidiendo su interacción con socios proapoptóticos. Del mismo modo, el WEHI-539, un inhibidor selectivo de Bcl-w, interrumpe la función antiapoptótica de Bcl-w al unirse a su sitio diana específico. El TW-37, un inhibidor de molécula pequeña, no sólo ataca a Bcl-w sino también a múltiples miembros antiapoptóticos de la familia Bcl-2, lo que pone de relieve su influencia de amplio espectro en las vías de señalización relacionadas con la apoptosis. Obatoclax, Sabutoclax y HA14-1 muestran una inhibición panfamiliar de Bcl-2, afectando a Bcl-w entre otras dianas. Estas sustancias alteran las intrincadas interacciones entre los miembros anti-apoptóticos y pro-apoptóticos de la familia Bcl-2, liberando efectores apoptóticos y promoviendo la muerte celular. ABT-199, también conocido como Venetoclax, se dirige específicamente a Bcl-2 con afinidad por Bcl-w, lo que pone de relieve su doble acción inhibidora sobre estas proteínas antiapoptóticas.

A-1155463, BAM7 y BH3I-1 son inhibidores selectivos diseñados para dirigirse específicamente a Bcl-w. A-1155463 interrumpe la función anti-apoptótica de Bcl-w, representando un activador directo de la apoptosis en células que expresan Bcl-w. BAM7, un inhibidor de la familia Bcl-2, modula las interacciones entre los miembros anti-apoptóticos, incluyendo Bcl-w, y las proteínas pro-apoptóticas, promoviendo la muerte celular. El BH3I-1, un mimético de BH3, imita el dominio BH3 de las proteínas proapoptóticas, comprometiendo directamente a Bcl-w y desencadenando la apoptosis. BAM8-22 y BH3I-2 son pequeñas moléculas diseñadas para unirse al bolsillo de unión BH3 de Bcl-w, interrumpiendo su interacción con las proteínas proapoptóticas. Estos miméticos de BH3 representan potenciales activadores directos de la apoptosis a través de su inhibición dirigida de Bcl-w.