AWP1 Inhibidores

Los inhibidores comunes de AWP1 incluyen, pero no se limitan a, PD 98059 CAS 167869-21-8, LY 294002 CAS 154447-36-6, SP600125 CAS 129-56-6, SB 203580 CAS 152121-47-6 y U-0126 CAS 109511-58-2.

Los inhibidores químicos de AWP1 pueden influir en varias vías de señalización celular afectando directamente a la actividad de esta proteína. PD98059 y U0126, como inhibidores selectivos de MEK, inhiben la vía MAPK/ERK, reduciendo así la fosforilación de ERK y los eventos de señalización corriente abajo. Esta reducción de la actividad ERK disminuye el requisito funcional del papel de AWP1 en la estabilización de las fosfatasas de la vía MAPK, como DUSP6. LY294002 y Wortmannin, ambos dirigidos contra las fosfoinositide 3-kinasas (PI3K), regulan a la baja las vías de señalización AKT. Dado que AWP1 está implicada en la regulación de la vía AKT al interactuar con componentes que podrían afectar a la fosforilación de AKT, estos inhibidores disminuyen la necesidad de las funciones reguladoras de AWP1 en este contexto.

Afectando aún más a la interacción de AWP1 con moléculas de señalización, SP600125 inhibe la c-Jun N-terminal quinasa (JNK), implicada en las vías de apoptosis inducidas por estrés. Esta inhibición puede reducir la necesidad de interacciones estabilizadoras de AWP1 con proteínas reguladoras apoptóticas. Del mismo modo, el SB203580, un inhibidor específico de la MAP quinasa p38, disminuye la actividad en la vía MAPK, lo que a su vez puede conducir a una menor demanda de acciones reguladoras de AWP1. La inhibición por rapamicina de mTOR, una cinasa fundamental para el crecimiento y la proliferación celular, también disminuye la dependencia celular de las funciones reguladoras negativas de AWP1 dentro de esta vía. La PP2, al inhibir selectivamente las tirosina quinasas de la familia Src, afecta a varias vías de señalización, incluidas las relacionadas con la supervivencia celular, y, en consecuencia, se reduce la necesidad de la función de AWP1 en estas vías. La inhibición por Y-27632 de ROCK, que desempeña un papel en la organización del citoesqueleto, puede afectar a la formación de filamentos de actina y reducir potencialmente la necesidad de interacción de AWP1 con proteínas reguladoras del citoesqueleto. Por último, BAY 11-7082, al inhibir la activación de NF-κB, y PD173074, un inhibidor de la tirosina quinasa FGFR, disminuyen las señales descendentes que, de otro modo, requerirían el papel regulador de AWP1 en estas vías de señalización.