AVP Receptor V2 Activadores
Los activadores comunes del receptor V2 de AVP incluyen, entre otros, el acetato de desmopresina CAS 16679-58-6 (base libre), la vasopresina CAS 11000-17-2, el tolvaptán CAS 150683-30-0 y el lixivaptán CAS 168079-32-1.
Los activadores del receptor AVP V2 (AVPR2) son un conjunto diverso de compuestos que pueden estimular directa o indirectamente la actividad del AVPR2, un receptor clave en la homeostasis del agua. Los activadores más directos del AVPR2 son los análogos naturales o sintéticos de la arginina vasopresina, como la propia AVP o la DDAVP. Estos compuestos se unen directamente al AVPR2 y activan el receptor, desencadenando una serie de acontecimientos intracelulares que incluyen la activación de la adenilato ciclasa, un aumento de los niveles de AMPc y la activación de la proteína cinasa A (PKA). Esta serie de acontecimientos es fundamental para los procesos posteriores mediados por AVPR2, como la reabsorción de agua en el riñón.
Un grupo único de activadores de AVPR2 son los antagonistas no peptídicos de AVPR2 que pueden actuar como agonistas en determinadas condiciones. Los compuestos de este grupo, como OPC-31260, OPC-41061, Lixivaptan, Mozavaptan, Satavaptan, Conivaptan, Tolvaptan, SR121463, YM087, se unen a AVPR2 y activan el receptor, lo que provoca un aumento de los niveles de AMPc y la activación de la PKA, al igual que los análogos de la vasopresina. Estos compuestos son únicos en su capacidad para unirse y activar el AVPR2, a pesar de su caracterización inicial como antagonistas. Además, hay compuestos como la Rolofilina, un antagonista del receptor de adenosinaA1, que influyen indirectamente en la actividad de AVPR2. Al aumentar los niveles de AMPc, la Rolofilina puede estimular indirectamente el AVPR2, lo que pone de relieve la compleja interacción de diferentes vías de señalización implicadas en la modulación de la actividad del AVPR2.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Desmopressin acetate | 16679-58-6 (free base) | sc-300417 sc-300417A | 100 µg 500 µg | $84.00 $245.00 | ||
El acetato de desmopresina funciona como un potente agonista del receptor V2 de AVP, participando en interacciones moleculares específicas que potencian la activación del receptor. Su conformación única facilita una unión óptima, promoviendo un cambio conformacional que desencadena vías de señalización intracelular. El compuesto presenta una cinética rápida, lo que permite una rápida activación del receptor y la subsiguiente activación de la adenilato ciclasa, que conduce a un aumento de los niveles de AMP cíclico. Esta modulación de la dinámica de señalización subraya su papel en la influencia de las respuestas celulares relacionadas con la homeostasis del agua. | ||||||
Vasopressin | 11000-17-2 | sc-356188 sc-356188A | 5 mg 25 mg | $260.00 $1040.00 | 1 | |
La AVP es un ligando natural para el receptor AVPR2. La unión de la AVP al AVPR2 activa el receptor, iniciando una cascada de acontecimientos intracelulares que incluyen la activación de la adenilato ciclasa, el aumento de los niveles de AMP cíclico (AMPc) y la activación de la proteína cinasa A (PKA). | ||||||
Tolvaptan | 150683-30-0 | sc-364638 sc-364638A | 10 mg 50 mg | $125.00 $624.00 | ||
El OPC-41061 es un antagonista no peptídico del AVPR2 que puede actuar como agonista en determinadas condiciones. Se une a AVPR2, lo que conduce a un aumento de los niveles de AMPc y la activación de PKA. | ||||||
Lixivaptan | 168079-32-1 | sc-489378 | 5 mg | $84.00 | ||
El lixivaptán es un antagonista no peptídico del AVPR2 que puede actuar como agonista en determinadas condiciones. Se une al AVPR2, provocando un aumento de los niveles de AMPc y la activación de la PKA. | ||||||