AT1 Inhibidores
Los inhibidores AT1 comunes incluyen, entre otros, el Losartán potásico CAS 124750-99-8, el Irbesartán CAS 138402-11-6, el Losartán CAS 114798-26-4, el Candesartán CAS 139481-59-7 y el Telmisartán CAS 144701-48-4.
Los inhibidores de AT1, también conocidos como bloqueantes de los receptores de angiotensina II (BRA), son una clase de compuestos que se unen selectivamente al receptor de angiotensina II tipo 1 (AT1). La angiotensina II es un potente péptido vasoactivo que desempeña un papel fundamental en el sistema renina-angiotensina (SRA), que regula la presión arterial y el equilibrio de líquidos. El receptor AT1 es uno de los dos principales subtipos de receptores de la angiotensina II y es el principal responsable de las conocidas acciones de la angiotensina II, como la vasoconstricción, la secreción de aldosterona, la modificación de la estructura cardiaca y vascular y la reabsorción de sodio. Al inhibir este receptor, los inhibidores de la AT1 interfieren en la unión de la angiotensina II a su receptor, bloqueando así su activación. Esta clase de compuestos presenta una gran afinidad por el subtipo de receptor AT1, a diferencia del receptor de angiotensina II tipo 2 (AT2), cuyas funciones son diferentes y menos conocidas.
La estructura química de los inhibidores de la AT1 se caracteriza por una diversidad de estructuras moleculares, aunque muchas comparten rasgos comunes que son esenciales para su actividad. Típicamente, poseen una fracción bifenílica o una estructura no bifenílica análoga que permite la orientación espacial adecuada necesaria para interaccionar con el receptor AT1. Además, suele haber un grupo de ácido carboxílico o su bioisóster, que es fundamental para la unión al receptor. La diversidad estructural entre los inhibidores de la AT1 permite variaciones en sus perfiles farmacocinéticos y en la dinámica de unión al receptor.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Losartan Potassium | 124750-99-8 | sc-204796 sc-204796B sc-204796C sc-204796A | 1 g 25 g 100 g 5 g | $53.00 $377.00 $1030.00 $124.00 | 10 | |
El losartán potásico, como antagonista del receptor AT1, muestra un comportamiento molecular distintivo por su capacidad de unirse selectivamente a los receptores de angiotensina II, inhibiendo su activación. Esta unión selectiva altera la dinámica conformacional del receptor, afectando a las cascadas de señalización posteriores. El singular equilibrio hidrofílico y lipofílico del compuesto mejora su distribución en los sistemas biológicos, mientras que su estereoquímica contribuye a su especificidad y cinética de interacción, influyendo en la dinámica receptor-ligando. | ||||||
Irbesartan | 138402-11-6 | sc-218603 sc-218603A | 10 mg 50 mg | $104.00 $297.00 | 3 | |
El irbesartán funciona como antagonista del receptor AT1, caracterizado por su capacidad única de modular la conformación del receptor mediante enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas. Este compuesto presenta una gran afinidad por el receptor de la angiotensina II, lo que altera las vías de transducción de señales. Su distintiva arquitectura molecular permite un acoplamiento selectivo, que influye en la cinética de activación del receptor y en los efectos secundarios, mientras que su perfil de solubilidad facilita su distribución a través de las membranas biológicas. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
El losartán actúa como un antagonista del receptor AT1, que se distingue por su afinidad de unión selectiva que estabiliza el receptor en una conformación inactiva. Este compuesto participa en interacciones electrostáticas y contactos hidrofóbicos específicos, interrumpiendo eficazmente la cascada de señalización de la angiotensina II. Sus características estructurales únicas facilitan una modulación matizada de la dinámica del receptor, influyendo en la velocidad de disociación y en las respuestas celulares subsiguientes, mientras que su lipofilia aumenta la permeabilidad de la membrana. | ||||||
Candesartan | 139481-59-7 | sc-217825 sc-217825B sc-217825A | 10 mg 100 mg 1 g | $46.00 $92.00 $148.00 | 6 | |
El candesartán funciona como un antagonista del receptor AT1, caracterizado por su alta especificidad para el sitio de unión del receptor. Presenta una flexibilidad conformacional única, que le permite inducir una modulación alostérica distinta de la actividad del receptor. Los intrincados enlaces de hidrógeno y las interacciones hidrofóbicas del compuesto contribuyen a su estabilidad dentro del bolsillo del receptor, influyendo en la cinética de las interacciones receptor-ligando. Además, su naturaleza lipofílica favorece la integración efectiva en la membrana, mejorando su biodisponibilidad global. | ||||||
Telmisartan | 144701-48-4 | sc-204907 sc-204907A | 50 mg 100 mg | $71.00 $92.00 | 8 | |
El telmisartán actúa como antagonista del receptor AT1, distinguiéndose por su conformación estructural única que facilita la unión selectiva. Su diseño molecular permite un importante impedimento estérico, que aumenta la afinidad con el receptor y altera las vías de señalización. El compuesto participa en interacciones electrostáticas específicas, optimizando su ajuste dentro del sitio activo del receptor. Además, sus regiones hidrófobas favorecen la solubilidad, lo que influye en su distribución y dinámica de interacción en los sistemas biológicos. | ||||||
4-Hydroxy Valsartan (Mixture of Diastereomers) | 188259-69-0 | sc-210064 | 2.5 mg | $450.00 | 1 | |
El 4-hidroxi-valsartán, una mezcla de diastereómeros, presenta unas características de unión únicas en el receptor AT1 debido a su distinta estereoquímica. La disposición espacial del compuesto permite mejorar las interacciones moleculares, incluidos los enlaces de hidrógeno y las fuerzas de van der Waals, que estabilizan su conformación dentro del receptor. Esta especificidad influye en las cascadas de señalización posteriores, mientras que sus regiones polares y no polares contribuyen a su perfil de solubilidad, afectando a su comportamiento cinético en diversos entornos. | ||||||
Eprosartan mesylate | 144143-96-4 | sc-357348 sc-357348A | 25 mg 100 mg | $154.00 $465.00 | ||
El mesilato de eprosartán, caracterizado por sus rasgos estructurales únicos, demuestra una afinidad selectiva por el receptor AT1, participando en interacciones electrostáticas específicas que aumentan la eficacia de la unión. Su flexibilidad conformacional permite un ajuste óptimo en el sitio activo del receptor, facilitando distintas vías de señalización. La naturaleza anfipática del compuesto influye en su solubilidad y distribución, mientras que su estabilidad cinética se ve afectada por el grupo mesilato, que modula la reactividad y la dinámica de interacción en sistemas biológicos. | ||||||
Olmesartan-d6 | 1185144-74-4 | sc-219483 | 1 mg | $380.00 | ||
El olmesartán-d6 presenta un etiquetado isotópico único que mejora su seguimiento en estudios bioquímicos. Este compuesto se dirige selectivamente al receptor AT1, estableciendo enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas que estabilizan su unión. Su estructura deuterada altera la cinética de reacción, lo que permite comprender mejor las rutas metabólicas. La distinta estereoquímica del compuesto contribuye a su perfil de interacción, influyendo en la dinámica conformacional y en los mecanismos de activación del receptor. | ||||||
Irbesartan-d7 | 1329496-43-6 | sc-391168 sc-391168A | 1 mg 10 mg | $296.00 $2050.00 | ||
El irbesartán-d7 presenta un esqueleto deuterado que permite un rastreo isotópico preciso en aplicaciones de investigación. Este compuesto se une selectivamente al receptor AT1, facilitando interacciones moleculares únicas como el apilamiento π-π y las fuerzas de van der Waals, que aumentan la afinidad de unión. La presencia de deuterio modifica las frecuencias vibracionales de la molécula, lo que influye en su reactividad y estabilidad. Además, su flexibilidad conformacional específica desempeña un papel crucial en la modulación de la dinámica de los receptores y las vías de señalización. | ||||||
Losartan-d4 | 1030937-27-9 | sc-280936 | 1 mg | $400.00 | ||
El losartán-d4 es un análogo deuterado que presenta características distintivas de unión al receptor AT1. La incorporación de deuterio altera el perfil cinético del compuesto, aumentando su estabilidad y modificando la velocidad de reacción. Su estructura molecular única promueve interacciones específicas de enlace de hidrógeno, influyendo en la dinámica conformacional. El resultado es una modulación refinada de la activación del receptor y de las cascadas de señalización descendentes, lo que lo convierte en una valiosa herramienta para estudios mecanísticos. | ||||||