Arylsulfatase J Inhibidores

Entre los inhibidores comunes de la arilsulfatasa J se incluyen, entre otros, el clorato de sodio CAS 7775-09-9, la heparina CAS 9005-49-6, la suramina sódica CAS 129-46-4, el fluoruro de fenilmetilsulfonilo CAS 329-98-6 y la warfarina CAS 81-81-2.

Los inhibidores de la arilsulfatasa J son un conjunto diverso de compuestos químicos que impiden la capacidad de la enzima para hidrolizar ésteres de sulfato, que es una función crítica en varios procesos biológicos. Agentes oxidantes como el clorato sódico pueden inactivar la enzima modificando el residuo crítico de cisteína en su sitio activo, mientras que compuestos como la heparina y la suramina se unen directamente a la arilsulfatasa J, obstruyendo el acceso al sustrato e induciendo cambios conformacionales que disminuyen la actividad enzimática. El Fluoruro de Fenilmetilsulfonilo y la 1,8-Dihidroxiantraquinona inhiben la enzima modificándola covalentemente o intercalándose en su sitio activo, respectivamente, lo que impide la unión del sustrato y disminuye la función catalítica de la Arilsulfatasa J.

Los compuestos que afectan indirectamente a la enzima perturban aún más la actividad de la Arilsulfatasa J; por ejemplo, la Warfarina, al inhibir la vitamina K epóxido reductasa, podría provocar la acumulación de sustratos de sulfatasa, reduciendo así la eficacia de la Arilsulfatasa J. El sulfato de cobre y el acetato de plomo interfieren con la estructura de la enzima y la unión del cofactor metálico, provocando desnaturalización y pérdida de actividad. El molibdato compite con los sustratos naturales de la enzima como análogo del sulfato, mientras que el disulfiram modifica los residuos de cisteína esenciales para su actividad. La cloroquina altera el pH lisosomal, perjudicando el entorno ácido necesario para la arilsulfatasa J, y el metotrexato provoca una disminución de la síntesis de macromoléculas, lo que podría afectar a la estabilidad y la función de la enzima. Colectivamente, estos inhibidores utilizan una serie de mecanismos para disminuir eficazmente la actividad funcional de la Arilsulfatasa J.