ARK-1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de ARK-1 incluyen, entre otros, Tozasertib CAS 639089-54-6, ZM-447439 CAS 331771-20-1, CCT 137690 CAS 1095382-05-0, Aurora Kinase Inhibitor II CAS 331770-21-9 y Aurora Kinase/Cdk Inhibitor CAS 443797-96-4.
ARK-1, o Axl Receptor Tirosina Quinasa-1, es una enzima crucial de la familia de los receptores tirosina quinasa, que desempeña un papel fundamental en diversos procesos celulares, como el crecimiento, la diferenciación y la supervivencia. Forma parte de un sistema más amplio de receptores tirosina cinasa que responden a estímulos externos activando vías de señalización intracelular. ARK-1 se une específicamente a la proteína Gas6, dependiente de la vitamina K, que actúa como su ligando, iniciando una cascada de eventos de fosforilación que promueven respuestas celulares a cambios ambientales. Este receptor se expresa ampliamente en diferentes tejidos y está implicado en la regulación de la respuesta inmunitaria, la adhesión celular y el mantenimiento de la integridad vascular. Su actividad es crítica para el funcionamiento normal de las células, pero también está implicada en los procesos patológicos de varias enfermedades debido a su papel en la promoción de señales de supervivencia, incluidas las relacionadas con la proliferación celular descontrolada y la resistencia a la muerte celular programada.
La inhibición de ARK-1 implica dirigirse a la enzima para bloquear su activación y la señalización subsiguiente, mitigando así sus efectos sobre la supervivencia, proliferación y migración celular. Los inhibidores de ARK-1 suelen actuar bloqueando directamente el sitio de unión al ATP, bloqueando así la transferencia de los grupos fosfato necesarios para la activación, o interfiriendo en la interacción receptor-ligando a nivel extracelular para detener el proceso de activación antes de que comience. Además, se han identificado inhibidores alostéricos que se unen a sitios distintos del sitio activo, induciendo cambios conformacionales que reducen la actividad de la cinasa. Estos mecanismos de inhibición son cruciales para comprender la regulación de la actividad de ARK-1 y su impacto en los procesos celulares. El estudio de la inhibición de ARK-1 es un área importante de investigación que se centra en dilucidar los detalles moleculares de su función, la interacción con sus inhibidores y las implicaciones más amplias de la modulación de su actividad en las redes de señalización celular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tripolin A | 1148118-92-6 | sc-396525 sc-396525A | 1 mg 5 mg | $104.00 $400.00 | ||
La tripolina A, clasificada como ARK-1, exhibe una notable capacidad para inhibir selectivamente la actividad cinasa a través de su interacción única con los sitios de unión al ATP. Este compuesto participa en interacciones van der Waals específicas, promoviendo cambios conformacionales que dificultan el acceso del sustrato. Su marcada cinética de reacción revela un mecanismo de unión lenta, que permite una interacción prolongada con las proteínas diana. Además, las características polares de la superficie de Tripolin A mejoran su solubilidad, lo que facilita su estudio en diversos ensayos bioquímicos. | ||||||
TC-A 2317 hydrochloride | 1245907-03-2 | sc-363291 sc-363291A | 10 mg 50 mg | $218.00 $988.00 | ||
El clorhidrato TC-A 2317, un ARK-1, demuestra una capacidad única para modular las interacciones proteína-proteína a través de su unión selectiva a sitios alostéricos. Este compuesto exhibe un mecanismo de acción distintivo caracterizado por una cinética de asociación rápida y disociación lenta, lo que aumenta su eficacia en la interrupción de las vías de señalización. Sus regiones hidrofóbicas contribuyen a la permeabilidad de la membrana, mientras que su estereoquímica específica influye en la selectividad de la diana, lo que lo convierte en un tema de interés en la investigación bioquímica. | ||||||
MLN 8054 | 869363-13-3 | sc-484828 | 5 mg | $398.00 | ||
El MLN8054 es un inhibidor selectivo de la AURKA, que provoca la detención del ciclo celular al interrumpir la formación del huso y la alineación de los cromosomas durante la mitosis, lo que conduce finalmente a la apoptosis celular. | ||||||
AZD1152-HQPA | 722544-51-6 | sc-265334 | 10 mg | $375.00 | ||
El barasertib inhibe específicamente la AURKA, lo que impide la segregación cromosómica y la citocinesis, lo que a su vez provoca la apoptosis de las células cancerosas debido al fracaso de la mitosis. | ||||||
AT9283 | 896466-04-9 | sc-364738 sc-364738A | 2 mg 10 mg | $180.00 $400.00 | ||
El AT9283 inhibe múltiples quinasas, incluida la AURKA, causando una alteración en el ensamblaje del huso, lo que conduce a la detención del ciclo celular y a la apoptosis. También afecta a JAK2 y JAK3, lo que puede contribuir a sus efectos antiproliferativos al interrumpir varias vías de señalización. | ||||||