apoM Activadores

Los activadores comunes de la apoM incluyen, entre otros, el ácido oleico CAS 112-80-1, el ácido linoleico CAS 60-33-3, el ácido eicosa-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-pentaenoico (20:5, n-3) CAS 10417-94-4, el ácido docosa-4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z-hexaenoico (22:6, n-3) CAS 6217-54-5 y el WY 14643 CAS 50892-23-4.

Los activadores de la apolipoproteína M abarcan una amplia gama de sustancias químicas, principalmente ácidos grasos y agonistas sintéticos, que pueden potenciar la expresión de la apolipoproteína M (APOM). Estos compuestos ejercen su efecto sobre la APOM modulando principalmente la actividad de los receptores activados por proliferadores de peroxisomas (PPAR), un grupo de proteínas receptoras nucleares que funcionan como factores de transcripción que regulan la expresión de genes, entre ellos la APOM. Los compuestos pertenecientes a esta clase pueden clasificarse a grandes rasgos en aquellos que activan PPAR-alfa, PPAR-gamma o PPAR-delta. Los activadores PPAR-alfa incluyen ácidos grasos naturales como el ácido oleico, el ácido linoleico, el ácido eicosapentaenoico (EPA) y el ácido docosahexaenoico (DHA), así como agonistas sintéticos como el WY-14643, el fenofibrato, el clofibrato y el GW7647. Estos compuestos pueden potenciar la expresión de APOM uniéndose a PPAR-alfa, lo que provoca un cambio conformacional que le permite unirse a los elementos de respuesta PPAR (PPREs) en el promotor del gen APOM, promoviendo posteriormente su transcripción. Los activadores de PPAR-gamma, rosiglitazona y pioglitazona, actúan de forma similar, uniéndose a PPAR-gamma y activando la transcripción de APOM.

Por último, el activador PPAR-delta GW501516 y el agonista pan-PPAR bezafibrato pueden estimular la expresión de APOM activando la señalización PPAR-delta. El amplio espectro de activadores PPAR pone de relieve el papel integral de la señalización PPAR en la regulación de la expresión y la función de APOM. Entre los activadores PPAR-alfa, encontramos ácidos grasos naturales como el ácido oleico, el ácido linoleico, el ácido eicosapentaenoico (EPA) y el ácido docosahexaenoico (DHA). Estas moléculas son componentes esenciales de nuestra dieta y se ha demostrado que afectan a la expresión génica al interactuar con PPAR-alfa. Los agonistas sintéticos como el WY-14643, el fenofibrato, el clofibrato y el GW7647 también pertenecen a este grupo. Estas sustancias químicas están diseñadas para unirse específicamente a PPAR-alfa e instigar un cambio conformacional en el receptor. Esta alteración de la forma permite que el PPAR-alfa se una a los elementos de respuesta PPAR (PPRE) en la región promotora del gen APOM, lo que provoca un aumento de su transcripción y, por tanto, potencia la expresión de APOM.