AMPKα1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de la AMPKα1 incluyen, entre otros, el BML-275 CAS 866405-64-3, el STO-609 CAS 52029-86-4, el salicilato sódico CAS 54-21-7, el ácido oleanólico CAS 508-02-1 y el PX-478 CAS 685898-44-6.
Los inhibidores de la AMPKα1 forman una clase química distinta de compuestos diseñados para dirigirse selectivamente a la subunidad alfa-1 de la enzima proteína cinasa activada por AMP (AMPK). La AMPK, una proteína cinasa de serina/treonina altamente conservada, es un regulador fundamental de la homeostasis energética celular. Su activación se produce en respuesta a condiciones de baja energía, cuando aumentan los niveles intracelulares de monofosfato de adenosina (AMP), lo que significa la necesidad de aumentar la producción de energía. Dentro del complejo AMPK, la subunidad alfa-1 destaca como subunidad catalítica responsable de fosforilar las dianas descendentes, influyendo así en diversos procesos metabólicos como el metabolismo de la glucosa y los lípidos. Los inhibidores de la AMPKα1, al impedir la actividad de esta subunidad catalítica, tienen el potencial de alterar el funcionamiento normal del complejo AMPK. Esta perturbación puede provocar alteraciones en la capacidad del complejo para responder adecuadamente a los cambios en el estado energético celular.
La investigación de los inhibidores de la AMPKα1 ofrece valiosos conocimientos sobre los intrincados mecanismos que rigen el equilibrio energético y el metabolismo celulares. Desentrañar el papel de la AMPK en la regulación energética tiene implicaciones más amplias para comprender las condiciones fisiológicas y patológicas, en particular los trastornos metabólicos y el cáncer. Estos inhibidores, al dirigirse selectivamente a la subunidad alfa-1, presentan una vía para explorar las funciones específicas de la AMPKα1 y su impacto en los procesos celulares. Sin embargo, es crucial reconocer que las aplicaciones e implicaciones de los inhibidores de la AMPKα1 siguen siendo áreas de investigación en curso. Aunque estos compuestos son prometedores para contribuir a nuestra comprensión de la regulación energética celular, sus funciones precisas en diversos contextos fisiológicos y patológicos aún no se han dilucidado por completo.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
El BML-275 es uno de los inhibidores del PRKAA1 más conocidos y utilizados. Se desarrolló inicialmente como inhibidor de la BMP (proteína morfogenética ósea), pero más tarde se descubrió que inhibía la AMPK al dirigirse al dominio quinasa de la PRKAA1. | ||||||
STO-609 | 52029-86-4 | sc-507444 | 5 mg | $140.00 | ||
El STO-609 es un inhibidor específico de la CaMKK2 (proteína cinasa 2 dependiente de calcio/calmodulina), que inhibe indirectamente la activación de la PRKAA1, ya que la CaMKK2 es una de las cinasas ascendentes que fosforila y activa la AMPK. | ||||||
Sodium Salicylate | 54-21-7 | sc-3520 sc-3520A sc-3520B sc-3520C | 1 g 25 g 500 g 1 kg | $10.00 $25.00 $80.00 $136.00 | 8 | |
Se ha informado de que el salicilato sódico, un componente de la aspirina, activa la AMPK mediante la inhibición del complejo I mitocondrial, pero también puede afectar a la actividad de PRKAA1. | ||||||
Oleanolic Acid | 508-02-1 | sc-205775 sc-205775A | 100 mg 500 mg | $84.00 $296.00 | 8 | |
Se ha demostrado que el ácido oleanólico, un triterpenoide natural, inhibe la actividad de la AMPK, incluida la PRKAA1. | ||||||
PX-478 | 685898-44-6 | sc-507409 | 10 mg | $175.00 | ||
El PX-478 es un inhibidor del factor inducible por hipoxia 1-alfa (HIF-1α) y se ha descrito que suprime la actividad de la AMPK, incluida la PRKAA1. | ||||||