AMPA 2 Inhibidores

Los inhibidores de AMPA 2 más comunes incluyen, entre otros, Topiramato CAS 97240-79-4 e Ifenprodil hemitartrato CAS 23210-58-4.

Los inhibidores químicos del AMPA 2 incluyen una variedad de compuestos que actúan sobre la funcionalidad del receptor de diferentes maneras. El NBQX es un antagonista competitivo que se une directamente al sitio de unión del glutamato del receptor AMPA 2, lo que provoca la inhibición de las señales excitatorias que, de otro modo, estarían mediadas por la acción del glutamato sobre el receptor. Otro compuesto, el GYKI 52466, funciona como antagonista no competitivo, alterando las propiedades del canal iónico del receptor, inhibiendo así el flujo iónico y la consiguiente excitación neuronal. El perampanel también selecciona los receptores AMPA 2, pero lo hace uniéndose a un sitio alostérico, lo que impide la apertura del canal iónico y reduce la neurotransmisión excitatoria. El IEM-1460 se dirige específicamente a los receptores AMPA 2 permeables al calcio, bloqueándolos y, en consecuencia, inhibiendo la transmisión sináptica excitatoria.

El tezampanel y el becampanel actúan antagonizando competitivamente el sitio de reconocimiento del glutamato en los receptores AMPA 2, inhibiendo la activación del receptor y la consiguiente neurotransmisión excitatoria. Tanto el CFM-2 como el ZK200775 se unen a los sitios moduladores alostéricos de los receptores AMPA 2, inhibiendo la actividad ionotrópica del receptor, lo que silencia las señales excitatorias que se transmiten normalmente. El topiramato afecta indirectamente a las respuestas mediadas por el receptor AMPA 2 modulando la composición de subunidades del receptor, lo que influye en las propiedades del canal iónico e inhibe la neurotransmisión excitatoria. El talampanel y el selurampanel, al igual que el tezampanel y el becampanel, impiden que el glutamato active los receptores AMPA 2 al antagonizar el sitio de unión del glutamato, inhibiendo así la actividad del receptor. Por último, el Ifenprodil, aunque es principalmente un modulador de los receptores NMDA, puede inhibir los receptores AMPA 2 cuando están asociados a subunidades específicas, lo que provoca una disminución de la neurotransmisión excitatoria facilitada por estos receptores.