α-protein kinase 2 Activadores

Los activadores comunes de la α-proteína quinasa 2 incluyen, entre otros, la forskolina CAS 66575-29-9, el clorhidrato de isoproterenol CAS 51-30-9, el IBMX CAS 28822-58-4, la (-)-epinefrina CAS 51-43-4 y la anisomicina CAS 22862-76-6.

Los activadores de la α-proteína cinasa 2 engloban un grupo diverso de agentes químicos que estimulan indirectamente la enzima modulando diversas vías bioquímicas. Estos activadores funcionan principalmente alterando el equilibrio de los estados de fosforilación celular, ya sea aumentando la producción de mensajeros secundarios como el AMPc o inhibiendo las enzimas fosfatasas que desfosforilan las proteínas dentro de las cascadas de señalización. Por ejemplo, compuestos como la forskolina, el isoproterenol y la epinefrina elevan los niveles intracelulares de AMPc, lo que activa la PKA. La PKA activada puede entonces fosforilar sustratos que pueden incluir o modular la α-proteína quinasa 2, lo que conduce a su activación. Del mismo modo, la inhibición de las fosfodiesterasas por compuestos como el IBMX y el Rolipram da lugar a niveles elevados de AMPc, promoviendo así la activación de la PKA que, a su vez, puede modular la actividad de la α-proteína cinasa 2.

Además, compuestos como el ácido okadaico y el fluoruro sódico ejercen sus efectos inhibiendo las proteínas fosfatasas, que de otro modo desfosforilarían las proteínas, un paso necesario para regular la actividad de las cinasas. Al impedir la desfosforilación, estos agentes pueden mantener o potenciar indirectamente la activación dependiente de fosforilación de la α-proteína cinasa 2. Por su parte, los análogos del AMPc, como el 8-Br-cAMP y el Sp-5,6-DCl-cBIMPS, actúan como formas más estables de este mensajero secundario, eludiendo eficazmente los controles reguladores para mantener la activación de la PKA. El compuesto PMA, al activar la PKC, puede iniciar una cascada de fosforilación que tiene el potencial de influir en la actividad de la α-proteína cinasa 2.