Adenosine A2A-R Activadores
Los activadores comunes de la adenosina A2A-R incluyen, entre otros, la 2-cloroadenosina CAS 146-77-0, el dipiridamol CAS 58-32-2 y la teofilina CAS 58-55-9.
El receptor de adenosina A2A (A2A-R) es un receptor acoplado a proteína G (GPCR) que desempeña un papel central en la señalización purinérgica. Este receptor, que se encuentra en la superficie de varios tipos de células, especialmente en el cerebro, se activa principalmente por el nucleósido endógeno adenosina. La unión de la adenosina al A2A-R desencadena una cascada de acontecimientos intracelulares, mediados principalmente por la activación de la adenilato ciclasa y el consiguiente aumento de los niveles de AMP cíclico (AMPc). El A2A-R se distingue por su capacidad para modular la neurotransmisión, especialmente en el contexto de la señalización de la dopamina y el glutamato. Además, este receptor está implicado en varios procesos fisiológicos, como la regulación de la inflamación, la vasodilatación y la agregación plaquetaria, entre otros. Su intrincada implicación en multitud de vías celulares pone de manifiesto la importancia del A2A-R en el mantenimiento de la homeostasis celular y sistémica.
Los activadores del A2A-R de adenosina, a menudo denominados agonistas, son moléculas o compuestos que potencian la actividad o expresión del A2A-R. Estos activadores funcionan imitando la actividad o expresión del A2A-R, o bien actuando como agonistas. Estos activadores actúan imitando la acción de la adenosina, lo que provoca la activación del receptor, o regulando al alza la expresión del A2A-R, aumentando así su sensibilidad a la adenosina. La presencia de activadores del A2A-R puede amplificar la señalización asociada a la activación del receptor, influyendo en una serie de procesos celulares regidos por la señalización purinérgica. Profundizar en el reino de los activadores A2A-R proporciona una comprensión exhaustiva de los matices de la señalización por adenosina y sus implicaciones más amplias para la comunicación celular. A medida que la comunidad científica prosigue su exploración de la vasta red de GPCRs, el papel del A2A-R y sus activadores emerge como un capítulo fascinante en la dinámica historia de la señalización celular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
2-Chloroadenosine | 146-77-0 | sc-203768 | 50 mg | $103.00 | 1 | |
La 2-cloroadenosina actúa como agonista selectivo del receptor A2A de la adenosina, mostrando una capacidad única para estabilizar la conformación activa del receptor. Sus modificaciones estructurales mejoran los enlaces de hidrógeno y las interacciones hidrófobas con sitios específicos del receptor, promoviendo una transducción eficaz de la señal. El compuesto presenta una cinética rápida, lo que permite una rápida activación del receptor, mientras que su arquitectura molecular distintiva influye en las vías descendentes, afectando al comportamiento y las respuestas celulares. | ||||||
CGS 21680 Hydrochloride | 124431-80-7 | sc-211062 sc-211062A | 10 mg 50 mg | $292.00 $1044.00 | 7 | |
El clorhidrato de CGS 21680 es un agonista potente y selectivo del receptor de adenosina A2A, caracterizado por su capacidad de inducir cambios conformacionales que favorecen la activación del receptor. Su estructura molecular única facilita las interacciones específicas con el bolsillo de unión del receptor, mejorando la afinidad y la selectividad. La rápida cinética de asociación y disociación del compuesto permite una señalización eficaz, mientras que su distinta estereoquímica influye en el acoplamiento del receptor y en las vías efectoras posteriores, modulando las respuestas celulares. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $34.00 $48.00 $300.00 $572.00 $1040.00 $2601.00 $4682.00 | 1 | |
La adenosina, como modulador del receptor A2A, presenta una dinámica de unión única que promueve la activación del receptor a través de mecanismos alostéricos. Su conformación estructural permite enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas dentro del sitio activo del receptor, aumentando la selectividad. La rápida cinética del compuesto facilita una rápida transducción de señales, mientras que su papel en la modulación de las vías intracelulares subraya su influencia en la homeostasis celular y la regulación energética. | ||||||
2-Hexynyl-5′-N-ethylcarboxamidoadenosine | 141018-30-6 | sc-206449 | 5 mg | $448.00 | ||
La 2-hexinil-5′-N-etilcarboxamidoadenosina actúa como agonista selectivo del receptor A2A, mostrando una capacidad única para estabilizar las conformaciones del receptor que favorecen el acoplamiento de la proteína G. Su cadena alifática alargada aumenta la lipofilia, lo que favorece la permeabilidad de la membrana y facilita la captación efectiva del receptor. Las distintas interacciones moleculares del compuesto, como el apilamiento π-π y las fuerzas de van der Waals, contribuyen a su especificidad y eficacia en la modulación de las vías de señalización descendentes. | ||||||
Regadenoson | 313348-27-5 | sc-222245 | 5 mg | $260.00 | ||
El regadenosón es un agonista selectivo del receptor A2A de la adenosina, caracterizado por su capacidad única de inducir la activación del receptor mediante un mecanismo de unión distinto. Sus características estructurales permiten una interacción óptima con los sitios alostéricos del receptor, mejorando la eficacia de la transducción de señales. El compuesto presenta una cinética rápida, lo que facilita la rápida activación del receptor y la modulación de la señalización descendente. Además, sus propiedades hidrofílicas contribuyen a su solubilidad, lo que influye en su distribución en sistemas biológicos. | ||||||
5′-N-Ethylcarboxamidoadenosine | 35920-39-9 | sc-291071 sc-291071A sc-291071B | 10 mg 15 mg 50 mg | $84.00 $161.00 $231.00 | ||
La 5'-N-etilcarboxamidoadenosina actúa como agonista selectivo del receptor A2A de la adenosina, distinguiéndose por su afinidad de unión única que promueve cambios conformacionales del receptor. Este compuesto establece enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, potenciando la activación del receptor. Su perfil cinético revela una velocidad moderada de asociación y disociación, lo que permite una señalización sostenida. Las características polares del compuesto influyen en su dinámica de interacción dentro de los entornos celulares, afectando a las vías posteriores. | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $31.00 $102.00 | 1 | |
Inhibe la captación de adenosina, aumentando los niveles extracelulares, afectando potencialmente a la expresión de A2A-R. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $32.00 $85.00 | 6 | |
Comme la caféine, c'est un antagoniste non sélectif des récepteurs de l'adénosine; il pourrait influencer l'expression des A2A-R. | ||||||