Adenosine A1-R Inhibidores
Los inhibidores comunes de la adenosina A1-R incluyen, entre otros, la cafeína CAS 58-08-2, PSB 1115 CAS 409344-71-4, cafeína-d9 CAS 72238-85-8, 7-cloro-4-hidroxi-2-fenil-1,8-naftiridina CAS 286411-09-4 y PD 116.948 CAS 102146-07-6.
Los inhibidores del receptor de adenosina A1 pertenecen a una clase química distinta de compuestos que interactúan principalmente con el receptor de adenosina A1 (A1AR) y lo modulan en el organismo humano. Estos inhibidores se caracterizan por su capacidad de unirse selectivamente al A1AR, un miembro de la familia de receptores de adenosina, que desempeña un papel crucial en diversos procesos fisiológicos. El A1AR es un receptor acoplado a proteínas G que se encuentra predominantemente en el cerebro, el corazón y otros tejidos. Está implicado en la regulación de la neurotransmisión, la función cardiaca y el tono vascular, lo que lo convierte en una diana atractiva para la intervención farmacológica. Los inhibidores del receptor A1 de la adenosina están diseñados para bloquear o atenuar específicamente la activación de este receptor por su ligando endógeno, la adenosina.
Estructuralmente, los inhibidores del receptor A1 de la adenosina pueden variar ampliamente, abarcando diversos andamiajes químicos. Sin embargo, comparten un farmacóforo común que les permite unirse al sitio activo del A1AR, impidiendo así que el receptor responda a las señales de adenosina. Al hacerlo, estos inhibidores pueden modificar diversos procesos fisiológicos controlados por el A1AR, como la liberación de neurotransmisores, la frecuencia cardiaca y la constricción de los vasos sanguíneos, entre otros. Esta clase farmacológica de compuestos ha despertado un gran interés en el campo del desarrollo de fármacos debido a su capacidad para modular respuestas mediadas por la adenosina de forma muy selectiva, ofreciendo la posibilidad de ajustar funciones fisiológicas específicas para la investigación.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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1,3-Diethyl-8-phenylxanthine | 75922-48-4 | sc-213504 | 100 mg | $320.00 | ||
La 1,3-dietil-8-fenilxantina es un antagonista selectivo del receptor A1 de la adenosina, que se distingue por su capacidad para interrumpir las vías de señalización mediadas por la adenosina. El grupo fenilo del compuesto potencia las interacciones hidrofóbicas, lo que contribuye a su afinidad de unión. Su conformación estructural única permite un impedimento estérico específico, que influye en los estados de activación del receptor. Además, la cinética de interacción del compuesto revela una rápida tasa de disociación, lo que facilita la modulación dinámica de las respuestas del receptor. | ||||||
Istradefylline | 155270-99-8 | sc-488406 | 1 g | $311.00 | 1 | |
Desarrollado originalmente como antagonista del receptor A2A para la enfermedad de Parkinson, el KW-6002 también puede afectar indirectamente a la expresión del A1-R. | ||||||
Sulmazole | 73384-60-8 | sc-236956 | 50 mg | $209.00 | ||
El sulmazol actúa como antagonista selectivo del receptor A1 de la adenosina, distinguiéndose por su flexibilidad conformacional única que facilita interacciones de unión específicas. Su diseño molecular permite un encaje único en el bolsillo de unión del receptor, favoreciendo la formación de un complejo estable. El compuesto muestra una notable afinidad por el receptor, con una rápida tasa de disociación que influye en su farmacodinámica. Además, las características electrónicas del sulmazol modulan los cambios de conformación del receptor, lo que influye en las vías de señalización intracelular. | ||||||
CGS 15943 | 104615-18-1 | sc-203544 sc-203544A | 10 mg 50 mg | $87.00 $398.00 | 4 | |
El CGS 15943 es un agonista potente y selectivo del receptor A1 de la adenosina, caracterizado por su capacidad de inducir cambios conformacionales en el receptor tras su unión. Este compuesto presenta una elevada afinidad de unión, lo que conduce a una activación prolongada del receptor. Sus características estructurales únicas potencian las interacciones con residuos de aminoácidos clave, facilitando las cascadas de señalización posteriores. El perfil cinético del compuesto revela una tasa de disociación lenta, lo que contribuye a la activación sostenida del receptor y a la modulación de las respuestas celulares. | ||||||