AChRβ3 Inhibidores

Los inhibidores comunes de AChRβ3 incluyen, entre otros, bromuro de hexametonio CAS 55-97-0, semicarbazona de adrenocromo CAS 69-81-8, paeoniflorina CAS 23180-57-6, HCl de bupropión CAS 31677-93-7 y cisteamina CAS 60-23-1.

Los inhibidores de AChRβ3 son agentes químicos que pueden impedir o disminuir la activación de los receptores nicotínicos de acetilcolina que contienen la subunidad β3. Estos compuestos presentan estructuras y perfiles farmacológicos diversos, desde antagonistas no competitivos, como la mecamilamina, que bloquea el canal iónico del receptor, hasta antagonistas competitivos, como el hexametonio y el trimetafán, que compiten con la acetilcolina por los sitios de unión. Los inhibidores pueden afectar al receptor impidiendo la apertura del canal iónico, que es esencial para la propagación de las señales neuronales, o estabilizando el receptor en su forma inactiva.

Los compuestos enumerados funcionan principalmente interrumpiendo la cascada de señalización normal iniciada por la unión de la acetilcolina a los nAChR. Por ejemplo, se sabe que la mecamilamina y el bupropión atraviesan la barrera hematoencefálica e inhiben los nAChR centrales, que pueden incluir los que tienen la subunidad β3. Los bloqueantes ganglionares como el hexametonio y la clorisondamina actúan inhibiendo competitivamente los nAChR en los ganglios autónomos, lo que puede influir en los nAChR periféricos que contienen la subunidad β3. Otros compuestos, como la α-conotoxina y la α-bungarotoxina, se encuentran en venenos de animales y han evolucionado para dirigirse a los nAChR con gran especificidad y potencia, afectando posiblemente a los nAChR que contienen la subunidad β3. Aunque estos inhibidores no son selectivos para la subunidad β3, proporcionan información valiosa sobre la modulación funcional de los nAChR y su intervención farmacológica. Se sabe que las sustancias químicas enumeradas inhiben los receptores nicotínicos de acetilcolina (nAChR) en general o son antagonistas de los nAChR de amplio espectro, y pueden afectar a varios subtipos de nAChR, incluidos potencialmente los que incorporan la subunidad AChRβ3.