La enzima convertidora de angiotensina (ECA) es un componente central del sistema renina-angiotensina (SRA), un sistema regulador fundamental de la presión arterial y el equilibrio de líquidos y electrolitos en el organismo. La ECA cataliza la conversión de la angiotensina I, un decapéptido inactivo, en angiotensina II, un octapéptido que posee potentes propiedades vasoconstrictoras y estimula la secreción de aldosterona. Más allá de sus funciones vasoactivas, la angiotensina II también tiene efectos directos sobre las células cardiacas y vasculares, promoviendo la inflamación, la proliferación y la fibrosis. La ECA está ampliamente distribuida en diversos tejidos, siendo el pulmón el principal lugar de producción de angiotensina II, aunque también se encuentra en células endoteliales vasculares, células tubulares renales y otros tejidos.
Los activadores de la ECA son compuestos diseñados para aumentar o potenciar la actividad de la enzima ECA. Al hacerlo, estos activadores promoverían la conversión de angiotensina I en angiotensina II, amplificando así los efectos de la angiotensina II en el organismo. Este aumento de la producción de angiotensina II podría provocar vasoconstricción, aumento de la presión arterial y estimulación de la producción de aldosterona. El diseño químico de los activadores de la ECA requeriría un profundo conocimiento de la estructura, la función y las interacciones de la enzima con sus sustratos y otras moléculas. Estos activadores funcionarían en contraste con los inhibidores de la ECA, fármacos ampliamente utilizados que bloquean la actividad de la ECA y reducen así los niveles de angiotensina II. La modulación matizada de la actividad de la ECA, ya sea mediante activación o inhibición, subraya la profunda influencia de la enzima en la fisiología y homeostasis cardiovasculares.
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