Los inhibidores de ABCG8 son un conjunto de compuestos químicos potencialmente capaces de modular la actividad del miembro 8 de la subfamilia G de los casetes de unión a ATP (ABCG8) influyendo en diversas vías de señalización celular y procesos metabólicos. Estos inhibidores actúan antagonizando directamente la actividad de las vías asociadas a ABCG8 o afectando indirectamente al contexto celular en el que opera ABCG8. El principal mecanismo de estos inhibidores consiste en la modulación de las vías de señalización metabólica vinculadas a la función de ABCG8. Compuestos como GW9662, BADGE y T0070907, que son antagonistas de PPAR-gamma, demuestran el potencial de alterar las vías del metabolismo lipídico que pueden afectar indirectamente a la actividad de ABCG8. Del mismo modo, GSK0660 y WY-14643, que actúan como antagonistas de PPAR-delta y PPAR-alfa respectivamente, pueden influir en el metabolismo lipídico, afectando potencialmente a la función ABCG8.
Además, inhibidores como el compuesto C, el nilotinib y el dasatinib, dirigidos contra la AMPK y varias quinasas, ilustran la compleja interacción de las vías de señalización en la regulación del ABCG8. El compuesto C, como inhibidor de la AMPK, y los inhibidores de cinasas como el nilotinib y el dasatinib, pueden afectar a vías de señalización que se cruzan con el ABCG8, lo que podría conducir a su inhibición. Además, compuestos como la rapamicina y el temsirolimus, que son inhibidores de mTOR, demuestran la influencia de una señalización celular y una regulación metabólica más amplias sobre el ABCG8. Al afectar a las vías mTOR, estos compuestos pueden alterar el estado metabólico celular, influyendo potencialmente en la actividad de ABCG8.
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