ABCA Inhibidores

Los inhibidores ABCA más comunes incluyen, entre otros, PMA CAS 16561-29-8, Lovastatina CAS 75330-75-5, Itraconazol CAS 84625-61-6, Rifampicina CAS 13292-46-1 y Curcumina CAS 458-37-7.

Los inhibidores ABCA se refieren a una clase putativa de compuestos dirigidos a los transportadores de casetes de unión a ATP (ABC), concretamente los de la subclase As de esta gran familia de proteínas. Los transportadores ABC son proteínas de membrana que utilizan la energía de la hidrólisis del ATP para transportar diversas moléculas a través de las membranas celulares. La subfamilia ABCA se caracteriza por una amplia gama de miembros, cada uno con una función fisiológica normal distinta, que a menudo implica el transporte de lípidos y otras moléculas grandes a través de las membranas lipídicas. Los inhibidores de estos transportadores se diseñarían para unirse específicamente a la proteína y obstruir su función normal, bloqueando eficazmente el proceso de translocación facilitado por las proteínas ABCA. Esto podría lograrse mediante diversos métodos, como la cristalografía de rayos X, la criomicroscopía electrónica u otras técnicas biofísicas capaces de proporcionar información estructural de alta resolución. Con estos datos estructurales, los investigadores podrían identificar posibles sitios de unión, normalmente situados en los dominios transmembrana o en los dominios de unión a nucleótidos donde se hidroliza el ATP para proporcionar la energía necesaria para el transporte. Los inhibidores se diseñarían para interferir en la unión del ATP al transportador o para impedir los cambios conformacionales necesarios para el ciclo de transporte. El proceso de diseño implicaría la creación de moléculas que puedan actuar como antagonistas competitivos o no competitivos, uniéndose al sitio activo o a otras regiones críticas que son esenciales para la función del transportador.