9430007A20Rik Inhibidores

Los inhibidores comunes de 9430007A20Rik incluyen, entre otros, MAFP CAS 188404-10-6, inhibidor de lipasa, THL CAS 96829-58-2 y cerulenina (sintética) CAS 17397-89-6.

Los inhibidores químicos del miembro 1 de la familia AADACL4 utilizan diversos mecanismos para impedir la función de la enzima. El palmitoil-CoA, por ejemplo, ejerce una inhibición competitiva con los acil-CoA sustratos que normalmente procesa el miembro 1 de la familia AADACL4. Al ocupar el sitio activo, el palmitoil-CoA impide que la enzima catalice sus reacciones naturales. Del mismo modo, el metil palmitato también actúa como un inhibidor competitivo; imita a los sustratos de la enzima, bloqueando así el sitio activo y deteniendo la acción enzimática. Por otro lado, el fluorofosfonato de metil araquidonilo y el PF-3845 consiguen una inhibición irreversible al unirse covalentemente al residuo de serina dentro del sitio activo del miembro 1 de la familia AADACL4. Esta unión conduce a una modificación permanente que interrumpe la capacidad catalítica de la enzima.

Otros inhibidores afectan al miembro 1 de la familia AADACL4 por diferentes vías. La tetrahidrolipstatina (Orlistat) también se dirige al residuo de serina del sitio activo, pero lo hace de una forma que provoca una inhibición duradera, que no es fácilmente reversible. La cerulenina y el ácido aristolóquico interactúan con el sitio activo de la enzima, pero la cerulenina imita el sustrato de ácido graso para impedir la catálisis, mientras que el ácido aristolóquico simplemente bloquea el acceso al sustrato. Se cree que el tipiracilo inhibe al interactuar con los residuos catalíticos, impidiendo así el proceso enzimático. La oleilamina adopta un enfoque diferente al insertarse en el sitio de reconocimiento del sustrato lipídico, lo que interrumpe la funcionalidad de la enzima. Tanto el RHC 80267 como el URB602 inhiben al miembro 1 de la familia AADACL4 por competencia de sustratos, actuando el RHC 80267 también sobre enzimas similares, y el URB602 alterando potencialmente la conformación de la enzima, lo que conduce a la inhibición. Cada uno de estos inhibidores, a pesar de sus diversos enfoques, impide eficazmente que el miembro 1 de la familia AADACL4 cumpla su función catalítica.