12-LO Inhibidores
Los inhibidores comunes de 12-LO incluyen, entre otros, Esculetina CAS 305-01-1, NDGA (ácido nordihidroguayarético) CAS 500-38-9, Ebselen CAS 60940-34-3, Zileuton CAS 111406-87-2 y Quercetina CAS 117-39-5.
Los inhibidores de la 12-LO abarcan una amplia gama de sustancias químicas, tanto naturales como sintéticas, que inhiben la actividad de la 12-lipoxigenasa (12-LO), una enzima implicada en el metabolismo del ácido araquidónico en mediadores lipídicos bioactivos. Estos inhibidores funcionan por diferentes mecanismos, incluyendo el bloqueo directo del sitio activo de la enzima o influyendo indirectamente en la disponibilidad de su sustrato. Los inhibidores directos de la 12-LO, como la baicaleína, el ácido nordihidroguayarético, el cinamil-3,4-dihidroxi-α-cianocinamato, la esculetina, el ebseleno, el ácido cafeico, la quercetina, los polifenoles del té verde y la curcumina, se unen al sitio activo de la enzima y bloquean la conversión del ácido araquidónico en 12-HETE. Estos compuestos varían ampliamente en sus orígenes y estructuras, desde los flavonoides y polifenoles que se encuentran en las plantas, hasta los compuestos sintéticos.
Más allá de la inhibición directa, ciertos compuestos pueden influir indirectamente en la actividad de la 12-LO modulando la disponibilidad de su sustrato, el ácido araquidónico. Por ejemplo, el Zileuton, un inhibidor de los leucotrienos, reduce la cantidad de leucotrienos, que pueden ser metabolizados por la 12-LO. Del mismo modo, la Licofelona, un inhibidor dual COX/LOX, disminuye la producción de otros metabolitos del ácido araquidónico, lo que repercute indirectamente en la actividad de la 12-LO. Por último, los ácidos grasos omega-3, abundantes en el aceite de pescado, compiten con el ácido araquidónico en el metabolismo por las enzimas LOX, reduciendo eficazmente la disponibilidad de ácido araquidónico para la 12-LO. En conclusión, los inhibidores de la 12-LO ilustran la interacción de estrategias directas e indirectas para modular la actividad enzimática, demostrando la capacidad de una serie de sustancias químicas, tanto naturales como sintéticas, para influir en la función de la 12-LO y en la vía metabólica más amplia del ácido araquidónico. A medida que se profundice en el conocimiento de estas complejas vías bioquímicas, se podrá apreciar y utilizar mejor la especificidad, eficacia y alcance de estos compuestos inhibidores.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Esculetin | 305-01-1 | sc-200486 sc-200486A | 1 g 5 g | $43.00 $208.00 | 7 | |
La esculetina actúa como un potente modulador de la 12-lipoxigenasa (12-LO), presentando interacciones moleculares únicas que potencian su actividad enzimática. Sus grupos hidroxilo facilitan los enlaces de hidrógeno, favoreciendo la estabilización del sustrato e influyendo en la cinética de la reacción. La estructura plana del compuesto permite un apilamiento π-π eficaz con los residuos aromáticos de la enzima, lo que podría alterar la dinámica conformacional y mejorar la eficacia catalítica en las vías del metabolismo lipídico. | ||||||
Gossypol | 303-45-7 | sc-200501 sc-200501A | 25 mg 100 mg | $114.00 $225.00 | 12 | |
El gosipol muestra un comportamiento intrigante como modulador de la 12-lipoxigenasa (12-LO), caracterizado por su capacidad para formar complejos estables con la enzima a través de interacciones hidrofóbicas. Su estructura polifenólica única permite múltiples sitios de unión, que pueden influir en el estado conformacional de la enzima. Esta interacción puede alterar la vía catalítica de la enzima, afectando a la tasa de peroxidación lipídica y modulando las vías de señalización descendentes en los procesos celulares. | ||||||
Ferulic acid | 1135-24-6 | sc-204753 sc-204753A sc-204753B sc-204753C sc-204753D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $42.00 $62.00 $153.00 $552.00 $988.00 | 10 | |
El ácido ferúlico actúa como modulador de la 12-lipoxigenasa (12-LO), mostrando su capacidad para participar en interacciones específicas de enlace de hidrógeno y de apilamiento π-π con la enzima. Su estructura fenólica distintiva facilita la formación de complejos transitorios enzima-sustrato, mejorando potencialmente la cinética de reacción. Esta interacción puede alterar la especificidad del sustrato y modular el metabolismo lipídico, influyendo en varias cascadas de señalización celular. | ||||||
ETYA | 1191-85-1 | sc-200764 sc-200764A | 20 mg 100 mg | $75.00 $313.00 | 3 | |
ETYA es un potente inhibidor de la 12-lipoxigenasa (12-LO), caracterizado por su capacidad para formar complejos estables con la enzima mediante interacciones hidrofóbicas y obstáculos estéricos. Su estructura única permite una unión selectiva, que puede alterar significativamente la eficiencia catalítica de la enzima. Esta modulación de la actividad enzimática puede afectar a las vías de peroxidación lipídica, provocando cambios en los estados redox celulares e influyendo en diversos procesos metabólicos. | ||||||
NDGA (Nordihydroguaiaretic acid) | 500-38-9 | sc-200487 sc-200487A sc-200487B | 1 g 5 g 25 g | $107.00 $376.00 $2147.00 | 3 | |
El NDGA es un lignano que se encuentra en el arbusto de la creosota e inhibe la 12-LO al unirse a su sitio activo, impidiendo así la conversión del ácido araquidónico en 12-HETE. | ||||||
Caffeic Acid | 331-39-5 | sc-200499 sc-200499A | 1 g 5 g | $31.00 $61.00 | 1 | |
El ácido cafeico presenta notables interacciones con la 12-lipoxigenasa (12-LO) a través de sus grupos hidroxilo fenólicos, que facilitan los enlaces de hidrógeno y aumentan la afinidad de unión. Este compuesto puede alterar la conformación de la enzima, afectando a su especificidad de sustrato y a la cinética de reacción. Además, las propiedades antioxidantes del ácido cafeico pueden influir en el metabolismo lipídico modulando las respuestas al estrés oxidativo, lo que repercute en las vías de señalización celular y la regulación metabólica. | ||||||
Baicalein | 491-67-8 | sc-200494 sc-200494A sc-200494B sc-200494C | 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $31.00 $41.00 $159.00 $286.00 | 12 | |
La baicaleína demuestra una capacidad única para modular la actividad de la 12-lipoxigenasa a través de su estructura flavonoide, que permite interacciones específicas de apilamiento π-π con el sitio activo de la enzima. Esta interacción puede dar lugar a cambios conformacionales que influyen en la accesibilidad del sustrato y la eficacia catalítica. Además, la capacidad de la baicaleína para quelar iones metálicos puede afectar a la estabilidad y reactividad de la enzima, alterando potencialmente las vías de peroxidación lipídica y la dinámica de señalización celular. | ||||||
Hinokitiol | 499-44-5 | sc-200812 sc-200812A sc-200812B sc-200812C sc-200812D sc-200812E | 50 mg 250 mg 1 g 10 g 50 g 100 g | $63.00 $193.00 $357.00 $714.00 $1533.00 $2244.00 | ||
El hinokitiol presenta interacciones intrigantes con la 12-lipoxigenasa, principalmente a través de sus características hidrofóbicas y aromáticas únicas. Su estructura molecular facilita la formación de fuertes fuerzas de Van der Waals y enlaces de hidrógeno con la enzima, lo que podría aumentar la afinidad de unión al sustrato. Esta interacción puede influir en la dinámica conformacional de la enzima, afectando a su tasa de recambio catalítico. Además, las propiedades antioxidantes del hinokitiol podrían modular las respuestas al estrés oxidativo e influir en las vías del metabolismo lipídico. | ||||||
ETI | 13488-22-7 | sc-200762 sc-200762A | 1 mg 10 mg | $85.00 $611.00 | ||
El ETI actúa como un potente inhibidor de la 12-lipoxigenasa, caracterizado por su capacidad para formar complejos estables con el sitio activo de la enzima. Sus características estructurales promueven interacciones electrostáticas y contactos hidrofóbicos específicos, que pueden alterar la estabilidad conformacional de la enzima. Esta modulación puede conducir a una disminución significativa de la cinética de reacción, afectando al proceso global de peroxidación lipídica. Además, la reactividad única de la ETI como haluro ácido permite la acilación selectiva, lo que influye en las vías metabólicas posteriores. | ||||||
8,11,14-Eicosatriynoic Acid | 34262-64-1 | sc-221152 sc-221152A | 1 mg 5 mg | $132.00 $595.00 | ||
8,11,14 El ácido eicosatriynoico presenta propiedades únicas como modulador de la 12-lipoxigenasa, participando en interacciones moleculares específicas que potencian sus efectos inhibidores. Su cadena de carbono alargada facilita un impedimento estérico único, que afecta a la accesibilidad de la enzima y altera la eficacia catalítica. El perfil de reactividad del compuesto permite interacciones específicas con sustratos lipídicos, redirigiendo potencialmente el flujo metabólico e influyendo en las vías de señalización celular. Esta especificidad subraya su papel en la dinámica del metabolismo lipídico. | ||||||