Zosuquidar trihydrochloride (CAS 167465-36-3)

Zosuquidar Trihydrochlorid ist ein potentes Modulator des Mdr-1 (P-Glycoprotein-vermittelte Multidrug-Resistenz). Dieser Wirkstoff weist eine IC50 = 60 nM auf. Zosuquidar Trihydrochlorid hemmt kompetitiv die Gleichgewichtsbindung von Arzneimitteln an Mdr-1 und zeigt eine Fähigkeit, die Arzneimittelresistenz gegenüber mehreren Onkolytika zu reversieren. Zosuquidar, auch bekannt als Zosuquidar Trihydrochlorid, ist eine leistungsstarke Substanz, die in der wissenschaftlichen Forschung zur Untersuchung der Auswirkungen der P-Glycoprotein (P-gp)-Inhibition auf zelluläre Prozesse verwendet wird. P-gp ist ein transmembranäres Protein, das für das Ausstoßen verschiedener Arzneimittel und Moleküle aus Zellen verantwortlich ist. Zosuquidar wirkt als Substrat für P-gp und fungiert als reversibler Inhibitor dieses Transporters. Durch die Bindung an P-gp behindert Zosuquidar dessen Fähigkeit, Arzneimittel und Moleküle aus Zellen zu pumpen. Diese Aktion führt zu erhöhten Konzentrationen von Arzneimitteln innerhalb der Zellen, während die Konzentrationen außerhalb der Zellen reduziert werden. Als Folge kann Zosuquidar die Wirksamkeit von Arzneimitteln erhöhen und deren Toxizität minimieren. Darüber hinaus wurde beobachtet, dass Zosuquidar die Aktivität von P-gp-abhängigen Arzneimitteltransportern moduliert, was zu Veränderungen in der Pharmakokinetik von Arzneimitteln führt.