Date published: 2025-9-9

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XCT790 (CAS 725247-18-7)

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Alternative Namen:
3-[4-(2,4-bis-trifluoromethylbenzyloxy)-3-methoxyphenyl]-2-cyano-n-(5-trifluoromethyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)acrylamide
Anwendungen:
XCT790 ist ein starker inverser Agonist von ERRα
CAS Nummer:
725247-18-7
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
596.42
Summenformel:
C23H13F9N4O3S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Dies ist ein potenter und spezifischer inverser Agonist von ERRå. XCT790 ist ein selektiver Wirkstoff, der bei Konzentrationen unter 10 µM keine signifikante Antagonistenaktivität an verwandten Kernrezeptoren wie ERR oder ERå zeigt. Es hemmt auch die konstitutive Aktivität von ERRå sowohl in biochemischen als auch in zellbasierten Assays. Der IC50-Wert liegt bei 300-500 nM in transienten Transfektionstests mit GAL4-ERR LBD oder ERR in voller Länge mit dem mSHP-Promotor.


XCT790 (CAS 725247-18-7) Literaturhinweise

  1. Identifizierung eines selektiven inversen Agonisten für den Orphan Nuclear Receptor Estrogen-Related Receptor alpha.  |  Busch, BB., et al. 2004. J Med Chem. 47: 5593-6. PMID: 15509154
  2. Identifizierung und Charakterisierung der Östrogenrezeptor-bezogenen Rezeptoren alpha und gamma in menschlichen Gliom- und Astrozytomzellen.  |  Gandhari, MK., et al. 2010. Mol Cell Endocrinol. 315: 314-8. PMID: 19822186
  3. Der Östrogenrezeptor alpha und der PGC-1-Koaktivator bilden einen neuen Komplex, der die Biogenese funktioneller Mitochondrien vermittelt.  |  Mirebeau-Prunier, D., et al. 2010. FEBS J. 277: 713-25. PMID: 20067526
  4. Eine Rolle für den Orphan Nuclear Receptor Estrogen-Related Receptor Alpha bei der Dezidualisierung endometrialer Stromazellen und der Expression von Genen, die am Energiestoffwechsel beteiligt sind.  |  Bombail, V., et al. 2010. J Clin Endocrinol Metab. 95: E224-8. PMID: 20668045
  5. Der Östrogenrezeptor α reguliert die Differenzierung von Skelettmuskelzellen über die Modulation des ERK-MAP-Kinasewegs.  |  Murray, J. and Huss, JM. 2011. Am J Physiol Cell Physiol. 301: C630-45. PMID: 21562305
  6. Der Corepressor NCoR1 wirkt als Antagonist von PGC-1α und Östrogenrezeptor α bei der Regulierung der Skelettmuskelfunktion und des oxidativen Stoffwechsels.  |  Pérez-Schindler, J., et al. 2012. Mol Cell Biol. 32: 4913-24. PMID: 23028049
  7. Der Östrogenrezeptor alpha moduliert die Aktivität der Laktatdehydrogenase in Schilddrüsentumoren.  |  Mirebeau-Prunier, D., et al. 2013. PLoS One. 8: e58683. PMID: 23516535
  8. Der inverse Agonist des Östrogenrezeptors α, XCT 790, ist ein nanomolarer mitochondrialer Entkoppler.  |  Eskiocak, B., et al. 2014. Biochemistry. 53: 4839-46. PMID: 24999922
  9. Neue endokrine therapeutische Strategie bei Endometriumkarzinomen, die auf den Östrogenrezeptor α mittels XCT790 und siRNA abzielt.  |  Sun, P., et al. 2018. Cancer Manag Res. 10: 2521-2535. PMID: 30127640
  10. ERRα fördert die Ausbreitung von Brustkrebszellen in den Knochen durch Erhöhung der RANK-Expression in primären Brusttumoren.  |  Vargas, G., et al. 2019. Oncogene. 38: 950-964. PMID: 30478447
  11. Regulierung der PGC-1α-Expression durch eine GSK-3β-TFEB-Signalachse im Skelettmuskel.  |  Theeuwes, WF., et al. 2020. Biochim Biophys Acta Mol Cell Res. 1867: 118610. PMID: 31738957
  12. Gremlin-1 verstärkt den Östrogenrezeptor-α-Signalweg durch EGFR-Aktivierung: Auswirkungen auf das Fortschreiten von Brustkrebs.  |  Park, SA., et al. 2020. Br J Cancer. 123: 988-999. PMID: 32572171
  13. Erforschung des Bindungsmodus und der Thermodynamik von inversen Agonisten gegen den Östrogenrezeptor alpha.  |  Karnati, KR., et al. 2020. RSC Adv. 10: 16659-16668. PMID: 35498853

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