Date published: 2025-9-11

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VU 0360172 (CAS 1309976-62-2)

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Alternative Namen:
N-Cyclobutyl-6-[2-(3-fluorophenyl)ethynyl]-3-pyridinecarboxamide Hydrochloride
Anwendungen:
VU 0360172 ist ein positiv allosterischer Modulator von mGluR-5-Rezeptoren
CAS Nummer:
1309976-62-2
Molekulargewicht:
330.78
Summenformel:
C18H15FN2O•HCl
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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VU 0360172 ist selektiv für mGlu5 (EC50 = 16 nM Ki = 195 nM). Es zeigt Wirksamkeit bei der Regulierung der zentralen Nervensystemfunktion in menschlichen embryonalen Nierenzellen und Rattenkortikalen Astrozyten. VU 0360172 zeigt keine signifikante Aktivität bei mGlu1, mGlu2 oder mGlu4 Rezeptoren.


VU 0360172 (CAS 1309976-62-2) Literaturhinweise

  1. Metabotrope Glutamatrezeptoren: Physiologie, Pharmakologie und Krankheiten.  |  Niswender, CM. and Conn, PJ. 2010. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 50: 295-322. PMID: 20055706
  2. Die Entdeckung neuartiger allosterischer Modulatoren des metabotropen Glutamatrezeptor-Subtyps 5 offenbart chemische und funktionelle Vielfalt und In-vivo-Aktivität in Verhaltensmodellen der Ratte mit anxiolytischer und antipsychotischer Wirkung.  |  Rodriguez, AL., et al. 2010. Mol Pharmacol. 78: 1105-23. PMID: 20923853
  3. Funktionelle Auswirkungen der allosterischen Agonistenaktivität selektiver positiver allosterischer Modulatoren des metabotropen Glutamatrezeptor-Subtyps 5 bei der Regulierung der Funktion des zentralen Nervensystems.  |  Noetzel, MJ., et al. 2012. Mol Pharmacol. 81: 120-33. PMID: 22021324
  4. Modulation der Leistung von Pyramidenzellen im medialen präfrontalen Kortex durch mGluR5 in Wechselwirkung mit CB1.  |  Kiritoshi, T., et al. 2013. Neuropharmacology. 66: 170-8. PMID: 22521499
  5. Die Potenzierung von mGlu5-Rezeptoren mit dem neuen Enhancer VU0360172 reduziert spontane Abwesenheitsanfälle bei WAG/Rij-Ratten.  |  D'Amore, V., et al. 2013. Neuropharmacology. 66: 330-8. PMID: 22705340
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  9. Erhöhte Signalisierung des metabotropen Glutamatrezeptors 5 ist die Ursache für Verhaltensstörungen und Abnormalitäten im Striatalkreislauf von Mäusen, die einer Zwangsstörung ähneln.  |  Ade, KK., et al. 2016. Biol Psychiatry. 80: 522-33. PMID: 27436084
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  11. Verzweigte, photoschaltbare, gebundene Liganden ermöglichen eine ultraeffiziente optische Kontrolle und Detektion von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren in Vivo.  |  Acosta-Ruiz, A., et al. 2020. Neuron. 105: 446-463.e13. PMID: 31784287
  12. Die dreiteilige glutamaterge Synapse.  |  Lalo, U., et al. 2021. Neuropharmacology. 199: 108758. PMID: 34433089

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