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Ein 3,6-Diaryl-substituiertes Pyrazolopyrimidin, das als potenter, ATP-kompetitiver Inhibitor von VEGFR-2 (KDR/Flk-1; IC50 = 19 nM) wirkt. Zeigt eine ~2-fach höhere Selektivität für VEGFR-2 gegenüber PDGFRb (IC50 = 34 nM) und eine 10-fach höhere Selektivität gegenüber der Tyrosinkinase-Aktivität von VEGFR-1 (Flt-1) und VEGFR-3 (Flt-4; IC50 = 190 nM). Hemmt nicht die FGFR-1- oder Src-Kinase-Aktivität (IC50 > 1,9 µM). Hemmt nachweislich die VEGF-stimulierte Mitogenese in menschlichen Nabelvenenendothelzellen (IC50 = 387 nM). Hemmt die Flt3-Phosphorylierung in Flt3/Itd-BaF3-Zellen.
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Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
VEGFR2 kinase inhibitor IV, 1 mg | sc-204381 | 1 mg | $200.00 |