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Valerylsalicylat, ein potenter Cox-1 (Cyclooxygenase-1)-Inhibitor, hat sich als Inhibitor der Prostaglandin-Endoperoxid-H-Synthasen (PGHS)-1 und -2 erwiesen. Die Selektivität für Cox-1 gegenüber Cox-2 zeigt die IC50-Werte für Cox-1 bzw. Cox-2 vom Schaf von 0,8 μM bzw. 15 mM. Die Hemmung von PGHS-1 erfolgte zeitabhängig und war stärker als die Hemmung von PGHS-2. Mechanistische Studien zeigen, dass Valerylsalicylat das Serin des aktiven Zentrums von PGHS-1 acyliert, was die Bindung von Arachidonat (sc-200770) an das aktive Zentrum von Cox verhindert und zur Unterdrückung der Cox-Aktivität führt.
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Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
Valeryl salicylate, 100 mg | sc-205985 | 100 mg | $87.00 |